Cy3-UTP 抑制剂 BMPO Leukotriene D4 荧光染料 DMAPP 定制合成
1、UAMC00039二盐酸盐物理参数：
常用名
UAMC00039二盐酸盐
英文名
UAMC 00039 dihydrochloride
CAS号
697797-51-6
分子量
382.756
密度
无资料
沸点
分子式
C16H26Cl3N3O
熔点
闪点
2、UAMC00039二盐酸盐技术资料：
体外研究
与DPPIV（IC50 = 165±9μM）相比，UAMC00039的IC50为0.48±0.04 nM，对DPPII具有高选择性，DPP活性不是由DPPII或DPPIV引起的。 UAMC00039似乎是一个很有前途的工具，可以揭示DPPII的功能以及验证其作为治疗靶标的潜力[1]。 DPPII抑制剂在细胞培养中的功效不仅取决于抑制剂对酶的效力，还取决于其在培养基中的稳定性及其进入细胞的能力。 UAMC00039在37℃培养基和DPPII测定缓冲液中稳定至少48小时。该化合物能够在1分钟内进入PBMC，导致细胞内DPPII活性的浓度依赖性抑制，而不影响“非DPPII”DPP活性。 1和100μMUAMC00039抑制PBMC和U937细胞的DPPII活性超过90％[2]。
体内研究
在大鼠和小鼠（口服给药后）和兔（静脉内给药后）的外周器官中观察到DPPII而非DPPIV的剂量依赖性抑制。口服2mg / kg UAMC00039不会引起急性毒性症状，并且不会对以下评估的功能产生任何显着变化：一般行为，体温，呼吸，出血时间，血压，尿量，肝功能，空腹血糖和胃肠道参数如酸度，运动性和刺激性[1]。
激酶实验
在37℃下监测UAMC00039在RPMI培养基或测定缓冲液（50mM二甲胂酸盐缓冲液pH5.5）中的稳定性。在不同时间点（最多48小时）测量抑制剂抑制DPPII的能力（IC50）。将U937细胞与各种浓度的UAMC00039在37℃下在RPMI中孵育15分钟。然后用PBS洗涤细胞，裂解并测定DPPII活性。通过PBMC与UAMC00039（0.01nM-1μM）在RPMI中于37℃温育1,5,15,30和60分钟产生浓度 - 响应和时间 - 响应曲线。使用100mM HEPES缓冲液pH7.4,10mM EDTA，70μg/ mL抑肽酶和1％辛基葡糖苷[2]在4℃下将沉淀的细胞裂解过夜。
3、UAMC00039二盐酸盐同类产品列表：
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED18411
BMS-790052 dihydrochloride
1009119-65-6
10mg
≥98%
MED18424
MK-5172 sodium salt
1425038-27-2
1mg
MED18504
CA-074 Me
147859-80-1
MED18513
Ramipril
87333-19-5
10mM (in 1mL DMSO)
MED18474
PD 150606
179528-45-1
25mg
MED18407
Asunaprevir (BMS-650032)
630420-16-5
MED18444
Vildagliptin (LAF-237)
274901-16-5
MED18420
HIV-1 integrase inhibitor
544467-07-4
MED18526
Decanoyl-RVKR-CMK
150113-99-8
5mg
MED18394
E 64d
88321-09-9
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