【脉铂医药】MedBio|1883545-60-5|CRT0066101二盐酸盐技术资料

常用名

CRT0066101二盐酸盐

英文名

CRT0066101 dihydrochloride

CAS号

1883545-60-5

分子量

374.87

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C18H23ClN6O

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

CRT0066101特异性阻断PKD1 / 2活性，并且不抑制多种癌细胞类型中的PKCα/PKCβ/PKCε活性，包括A549（肺）和MiaPaCa-2（胰腺）。 CRT0066101显着抑制Panc-1细胞增殖，IC50值为1μM。用CRT0066101处理导致Panc-1细胞中6-10倍的细胞凋亡诱导。 CRT0066101显着降低Colo357，Panc-1，MiaPaCa-2和AsPC-1细胞的细胞增殖，但在Capan-2细胞中具有适度作用。 CRT0066101（5μM）阻断Panc-1和Panc-28细胞中的基础和NT诱导的pS916-PKD1 / 2（活化的PKD1 / 2）。 CRT0066101减少Panc-1中PKD依赖性NF-κB活化和NF-κB依赖性基因表达[1]。

体内研究

在口服该药物后6小时可检测到CRT0066101的最佳治疗浓度（8μM）。口服（80mg / kg /天）28天的CRT0066101显着消除Panc-1皮下异种移植模型中的PaCa生长。在口服给药后2小时内达到的CRT0066101峰值肿瘤浓度（12μM）显着抑制了经处理的肿瘤外植体中活化的PKD1 / 2表达。此外，在Panc-1原位模型中口服给药（80mg / kg /天）21天的CRT0066101有效阻断体内肿瘤生长。 CRT0066101显着降低Ki-67 +增殖指数，增加TUNEL +凋亡细胞（p <0.05），并消除NF-κB依赖性蛋白的表达，包括细胞周期蛋白D1，生存素和cIAP-1 [1]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11206

SMIP004

SMIP004

143360-00-3

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11227

放线菌素D

Actinomycin D

50-76-0

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11272

SM-164

SM-164

957135-43-2

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11230

魚藤素

Deguelin

522-17-8

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11254

PRIMA-1

PRIMA-1

5608-24-2

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11311

1-[6-[((17Β)-3-METHOXYESTRA-1,3,5[10]-TRIEN-17-YL)AMINO]HEXYL]-2,5-PYRROLIDINEDIONE

U 73343

142878-12-4

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11229

6-(2-fluorophenyl)-5H-[1,3]dioxolo[4,5-g]quinolin-8-one

CHM 1

154554-41-3

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11283

雷特格韦钾盐

Raltegravir potassium salt

871038-72-1

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11228

C75反式

C 75

191282-48-1

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11237

Bax抑制肽V5

Bax inhibitor peptide V5

579492-81-2

100mg

≥98%