【脉铂医药】MedBio|848695-25-0|BIIB021技术资料

2022-10-17

1、BIIB 021物理参数:

常用名

BIIB 021

英文名

biib021

CAS号

848695-25-0

分子量

318.762

密度

1.5±0.1 g/cm3

沸点

588.5±60.0 °C at 760 mmHg

分子式

C14H15ClN6O

熔点

192-193℃

闪点

309.7±32.9 °C

 

 

 

2、BIIB 021物理化学性质:

密度 1.5±0.1 g/cm3
沸点 588.5±60.0 °C at 760 mmHg
熔点 192-193℃
分子式 C14H15ClN6O
分子量 318.762
闪点 309.7±32.9 °C
精确质量 318.099579
PSA 91.74000
LogP 1.66
蒸汽压 0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率 1.711

 

3、BIIB 021技术资料:

体外研究

BIIB021结合在Hsp90的ATP结合口袋中,干扰Hsp90伴侣功能,并导致客户蛋白质降解和肿瘤生长抑制。 BIIB021抑制肿瘤细胞(BT474,MCF-7,N87,HT29,H1650,H1299,H69和H82)增殖,IC50为0.06-0.31μM。 BIIB021诱导Hsp90客户蛋白的降解,包括HER-2,Akt和Raf-1,并且上调热休克蛋白Hsp70和Hsp27的表达[1]。 BIIB021抑制霍奇金淋巴瘤细胞(KM-H2,L428,L540,L540cy,L591,L1236和DEV),IC50为0.24-0.8μM。 BIIB021显示来自健康个体的淋巴细胞的低活性。尽管有缺陷的IκB,BIIB021抑制NF-κB的组成性活性。 BIIB021诱导霍奇金淋巴瘤细胞上激活NK细胞受体NKG2D的配体表达,导致对NK细胞介导的杀伤的易感性增加[2]。 BIIB021增强HNSCCA细胞系(UM11B和JHU12)的体外放射敏感性,相应降低关键放射应答蛋白的表达,增加凋亡细胞并增强G2阻滞[3]。 BIIB021比针对肾上腺皮质癌H295R的17-AAG活性高得多。 BIIB021的细胞毒活性不受NQO1或Bcl-2过表达的损失的影响,这些分子病变不会阻止客户端丢失,但仍与17-AAG的细胞杀伤减少有关。 BIIB021在17-AAG抗性细胞系(NIH-H69,MES SA Dx5,NCI-ADR-RES,Nalm6)中也有活性[4]。

体内研究

BIIB021的口服给药导致许多肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长抑制,包括N87,BT474,CWR22,U87,SKOV3和Panc-1 [1]。 BIIB021以120 mg / kg的剂量有效抑制L540cy肿瘤的生长[2]。 BIIB021显着增强JHU12异种移植物中辐射的抗肿瘤生长作用[3]。

激酶实验

对于荧光偏振竞争测量,将FITC-格尔德霉素探针(20nM)在室温下用2mM TCEP还原3小时,之后将溶液等分并储存在-80℃直至使用。将重组人Hsp90α(0.8nM)和还原的FITC-格尔德霉素(2nM)在含有20mM HEPES(pH7.4),50mM KCl,5的测定缓冲液的存在下,在室温下在96孔微量培养板中孵育3小时。 mM MgCl 2,20mM Na 2 MoO 4,2mM DTT,0.1mg / mL BGG和0.1%(v / v)CHAPS。在该预温育后,然后加入100%DMSO中的BIIB021至终浓度0.2nM至10μM(终体积100μL,2%DMSO)。将反应物在室温下温育16小时,然后在Analyst读板仪中测量荧光,激发= 485nm,发射= 535nm。高和低对照分别不含BIIB021或不含Hsp90。数据适合四参数曲线并生成IC50。

 

4、BIIB 021同类产品列表:

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18526

Decanoyl-RVKR-CMK

Decanoyl-RVKR-CMK

150113-99-8

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18551

L-Leucine 4-methoxy-β-naphthylamide (hydrochloride)

L-Leucine 4-methoxy-β-naphthylamide (hydrochloride)

4467-68-9

250mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18440

BMS-708163 (Avagacestat)

BMS-708163 (Avagacestat)

1146699-66-2

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18459

Fosinopril sodium

Fosinopril sodium

88889-14-9

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18416

Dabigatran ethyl ester

Dabigatran ethyl ester

429658-95-7

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18433

Tegobuvir

Tegobuvir

1000787-75-6

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18461

BMS 299897

BMS 299897

290315-45-6

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18551

L-Leucine 4-methoxy-β-naphthylamide (hydrochloride)

L-Leucine 4-methoxy-β-naphthylamide (hydrochloride)

4467-68-9

1g

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18451

Geldanamycin

Geldanamycin

30562-34-6

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18562

2-cyano-Pyrimidine

2-cyano-Pyrimidine

14080-23-0

10g

≥98%

 

货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 数量 购物车
MED18450 BIIB021 ,848695-25-0 MedBio ≥98% 10mg ¥789.00
MED18450 BIIB021 ,848695-25-0 MedBio ≥98% 50mg ¥2089.00
MED18450 BIIB021 ,848695-25-0 MedBio ≥98% 100mg ¥3189.00
MED18450 BIIB021 ,848695-25-0 MedBio ≥98% 10mM (in 1mL DMSO) ¥599.00
MED18450 BIIB021 ,848695-25-0 MedBio ≥98% 5mg ¥539.00