Cy3-UTP 抑制剂 BMPO Leukotriene D4 荧光染料 DMAPP 定制合成
1、BIIB 021物理参数:
常用名
BIIB 021
英文名
biib021
CAS号
848695-25-0
分子量
318.762
密度
1.5±0.1 g/cm3
沸点
588.5±60.0 °C at 760 mmHg
分子式
C14H15ClN6O
熔点
192-193℃
闪点
309.7±32.9 °C
2、BIIB 021物理化学性质:
3、BIIB 021技术资料:
体外研究
BIIB021结合在Hsp90的ATP结合口袋中,干扰Hsp90伴侣功能,并导致客户蛋白质降解和肿瘤生长抑制。 BIIB021抑制肿瘤细胞(BT474,MCF-7,N87,HT29,H1650,H1299,H69和H82)增殖,IC50为0.06-0.31μM。 BIIB021诱导Hsp90客户蛋白的降解,包括HER-2,Akt和Raf-1,并且上调热休克蛋白Hsp70和Hsp27的表达[1]。 BIIB021抑制霍奇金淋巴瘤细胞(KM-H2,L428,L540,L540cy,L591,L1236和DEV),IC50为0.24-0.8μM。 BIIB021显示来自健康个体的淋巴细胞的低活性。尽管有缺陷的IκB,BIIB021抑制NF-κB的组成性活性。 BIIB021诱导霍奇金淋巴瘤细胞上激活NK细胞受体NKG2D的配体表达,导致对NK细胞介导的杀伤的易感性增加[2]。 BIIB021增强HNSCCA细胞系(UM11B和JHU12)的体外放射敏感性,相应降低关键放射应答蛋白的表达,增加凋亡细胞并增强G2阻滞[3]。 BIIB021比针对肾上腺皮质癌H295R的17-AAG活性高得多。 BIIB021的细胞毒活性不受NQO1或Bcl-2过表达的损失的影响,这些分子病变不会阻止客户端丢失,但仍与17-AAG的细胞杀伤减少有关。 BIIB021在17-AAG抗性细胞系(NIH-H69,MES SA Dx5,NCI-ADR-RES,Nalm6)中也有活性[4]。
体内研究
BIIB021的口服给药导致许多肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长抑制,包括N87,BT474,CWR22,U87,SKOV3和Panc-1 [1]。 BIIB021以120 mg / kg的剂量有效抑制L540cy肿瘤的生长[2]。 BIIB021显着增强JHU12异种移植物中辐射的抗肿瘤生长作用[3]。
激酶实验
对于荧光偏振竞争测量,将FITC-格尔德霉素探针(20nM)在室温下用2mM TCEP还原3小时,之后将溶液等分并储存在-80℃直至使用。将重组人Hsp90α(0.8nM)和还原的FITC-格尔德霉素(2nM)在含有20mM HEPES(pH7.4),50mM KCl,5的测定缓冲液的存在下,在室温下在96孔微量培养板中孵育3小时。 mM MgCl 2,20mM Na 2 MoO 4,2mM DTT,0.1mg / mL BGG和0.1%(v / v)CHAPS。在该预温育后,然后加入100%DMSO中的BIIB021至终浓度0.2nM至10μM(终体积100μL,2%DMSO)。将反应物在室温下温育16小时,然后在Analyst读板仪中测量荧光,激发= 485nm,发射= 535nm。高和低对照分别不含BIIB021或不含Hsp90。数据适合四参数曲线并生成IC50。
4、BIIB 021同类产品列表:
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED18526
Decanoyl-RVKR-CMK
150113-99-8
1mg
≥98%
MED18551
L-Leucine 4-methoxy-β-naphthylamide (hydrochloride)
4467-68-9
250mg
MED18440
BMS-708163 (Avagacestat)
1146699-66-2
10mg
MED18459
Fosinopril sodium
88889-14-9
50mg
MED18416
Dabigatran ethyl ester
429658-95-7
100mg
MED18433
Tegobuvir
1000787-75-6
MED18461
BMS 299897
290315-45-6
25mg
1g
MED18451
Geldanamycin
30562-34-6
MED18562
2-cyano-Pyrimidine
14080-23-0
10g
MedBio客服1
MedBio客服2
MedBio客服3
MedBio客服4
MedBio客服5
MedBio客服6
400-186-1816