【脉铂医药】MedBio|865479-71-6|5-R-Rivaroxaban技术资料

2022-10-25

1、5-R-Rivaroxaban物理参数：

常用名	5-R-利伐沙班	英文名	5-R-Rivaroxaban
CAS号	865479-71-6	分子量	435.881
密度	1.5±0.1 g/cm3	沸点	732.6±60.0 °C at 760 mmHg
分子式	C19H18ClN3O5S	熔点	无资料
闪点	396.9±32.9 °C

2、5-R-Rivaroxaban技术资料：

体外研究	利伐沙班（BAY 59-7939）是一种口服，直接因子Xa（FXa）抑制剂，用于预防和治疗动脉和静脉血栓形成。利伐沙班竞争性抑制人FXa（Ki 0.4 nM），其选择性比其他丝氨酸蛋白酶高10 000倍;它还抑制凝血酶原酶活性（IC50 2.1 nM）。利伐沙班在人和兔血浆中比在大鼠血浆中更有效地抑制内源性FXa（IC50 21 nM）（IC50 290 nM）。它显示了人血浆中的抗凝血作用，使凝血酶原时间（PT）加倍，并在0.23和0.69μM时分别激活部分促凝血酶原激酶时间[2]。
体内研究	利伐沙班（BAY 59-7939）是一种有效的选择性直接FXa抑制剂，具有优异的体内活性和良好的口服生物利用度[1]。 Rivaroxaban（BAY 59-7939），在血栓诱导前通过静脉推注给药，可减少血栓形成（ED50 0.1 mg / kg），抑制FXa，并依赖于PT剂量延长。 PT50和FXa在ED50时略有影响（分别增加1.8倍和32％抑制）。在0.3 mg / kg（几乎完全抑制血栓形成的剂量）下，利伐沙班适度延长PT（3.2±0.5倍）并抑制FXa活性（65±3％）[2]。
激酶实验	利伐沙班（BAY 59-7939）对纯化的丝氨酸蛋白酶的活性使用生色或荧光底物在96孔微量滴定板中于25℃测量。将酶与利伐沙班或其溶剂DMSO一起温育10分钟。通过添加底物引发反应，并且使用Spectra Rainbow Thermo Reader在405nm连续监测颜色或荧光，或者分别使用SPECTRAfluor plus在630 / 465nm监测颜色或荧光20分钟。在以下缓冲液（最终浓度）中分析酶活性：在pH8.3的50mM Tris-HCl缓冲液中的人FXa（0.5nM），兔FXa（2nM），大鼠FXa（10nM）或尿激酶（4nM）。，150mM NaCl和0.1％牛血清白蛋白（BSA）;在0.1μMTris-HCl，pH 8.0和20mM CaCl 2中的凝血酶（0.69nM），胰蛋白酶（2.2nM）或纤溶酶（3.2nM）的Pefachrome FXa（50-800μM）或染色体U（250μM）;染色酶TH（200μM），染色质纤溶酶（500μM）或染色酶抑制剂（500μM），FXIa（1nM）或APC（10nM）在50mM磷酸盐缓冲液，pH7.4,150mM NaCl中;和S 2366（150或500μM）FVIIa（1 nM）和组织因子（3 nM）在50 mM Tris-HCl缓冲液，pH 8.0,100 mM NaCl，5 mM CaCl2和0.3％BSA，HD-Phe-Pro中的表达-Arg-6-氨基-1-萘 - 苄基磺酰胺H2O（100μM）并测量3小时。 FIXab / FX测定，包括FIXab（8.8 nM）和FX（9.5 nM）在50 mM Tris-HCl缓冲液，pH 7.4,100 mM NaCl，5 mM CaCl2和0.1％BSA中，通过添加I-1100开始（50μM），并测量60分钟。根据Cheng-Prusoff方程（Ki = IC50 / 1 + [S] / Km）计算针对FXa的抑制常数（Ki），其中[S]是底物浓度，并且Km是Michaelis-Menten常数。 Km由Lineweaver-Burk图确定。 IC50是将对照的初始速度降低50％所需的抑制剂量[2]。

3、5-R-Rivaroxaban物理化学性质：

密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	732.6±60.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₉H₁₈ClN₃O₅S
分子量	435.881
闪点	396.9±32.9 °C
精确质量	435.065582
PSA	116.42000
LogP	1.84
蒸汽压	0.0±2.4 mmHg at 25°C
折射率	1.633

4、5-R-Rivaroxaban同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18504	CA-074 Me	CA-074 Me	147859-80-1	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18429	PF-03084014	PF-03084014	865773-15-5	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18440	BMS-708163 (Avagacestat)	BMS-708163 (Avagacestat)	1146699-66-2	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18433	Tegobuvir	Tegobuvir	1000787-75-6	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18395	CA 074	CA 074	134448-10-5	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18465	L-685,458	L-685,458	292632-98-5	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18421	MK-5172	MK-5172	1350514-68-9	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18399	E-64	E-64	66701-25-5	250mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18454	BMS-707035	BMS-707035	729607-74-3	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18454	BMS-707035	BMS-707035	729607-74-3	50mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED18405	5-R-Rivaroxaban ,865479-71-6	MedBio	≥98%	100mg	¥6339.00
MED18405	5-R-Rivaroxaban ,865479-71-6	MedBio	≥98%	10mg	¥839.00
MED18405	5-R-Rivaroxaban ,865479-71-6	MedBio	≥98%	50mg	¥3689.00
MED18405	5-R-Rivaroxaban ,865479-71-6	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥1789.00
MED33322	利伐沙班杂质F对照品 ,865479-71-6	MedBio		25mg	询价
MED33322	利伐沙班杂质F对照品 ,865479-71-6	MedBio		100mg	询价
MED33322	利伐沙班杂质F对照品 ,865479-71-6	MedBio		10mg	询价
MED33322	利伐沙班杂质F对照品 ,865479-71-6	MedBio		50mg	询价