【脉铂医药】MedBio|906093-29-6|Teneligliptin hydrobromide技术资料

2022-12-20

1、氢溴酸替格列汀物理参数：

常用名	氢溴酸替格列汀	英文名	Teneligliptin
CAS号	906093-29-6	分子量	628.86
密度	无资料	沸点	无资料
分子式	C22H32.5N6OSBr2.5	熔点	无资料
闪点	无资料

2、氢溴酸替格列汀物理化学性质：

分子式	C22H32.5N6OSBr2.5
分子量	628.86
PSA	163.88000
LogP	8.46190

3、氢溴酸替格列汀技术资料：

体外研究	Teneligliptin以浓度依赖性方式抑制所有这些DPP-4酶。 Teneligliptin对rhDPP-4，人血浆和大鼠血浆的IC50分别为0.889,1.75和1.35nM。使用Gly-Pro-MCA作为底物和rhDPP-4作为酶源，对Teneligliptin进行酶抑制动力学研究。基于Michaelis-Menten方程的图显示，Teneligliptin以底物竞争性方式抑制DPP-4;竞争模型和非竞争模型的残差平方和分别为0.162和0.192。 Ki，Km和Vmax值分别为0.406nM，24μM和6.06nmol / min。 Teneligliptin抑制GLP-1（7-36）酰胺的降解，IC50为2.92 nM [1]。
体内研究	在Wistar大鼠中口服给予Teneligliptin导致血浆DPP-4的抑制，ED50为0.41mg / kg。甚至在给予Teneligliptin后24小时，血浆DPP-4抑制也得以持续。在Zucker肥胖大鼠中进行的口服碳水化合物负荷试验表明，≥0.1mg/ kg的Teneligliptin可增加血浆胰高血糖素样肽-1和胰岛素水平的最大增加，并减少葡萄糖偏移。在1mg / kg的剂量后12小时观察到这种效果。 Zucker肥胖大鼠的口服脂肪负荷试验也表明，1mg / kg的Teneligliptin可降低甘油三酯和游离脂肪酸的漂移。在Zucker肥胖大鼠中，重复给予Teneligliptin两周可减少口服碳水化合物负荷试验中的葡萄糖偏移，并在非禁食条件下降低血浆甘油三酯和游离脂肪酸水平。口服给予Teneligliptin以剂量依赖性方式抑制大鼠血浆DPP-4。对于Teneligliptin，ED50值计算为0.41 mg / kg，而西他列汀和维达列汀的ED50值分别为27.3和12.8 mg / kg [1]。对于NAFLD模型，替加尼汀改善了肝脏的组织病理学表现，降低了肝内甘油三酯水平小鼠，与AMPK激活引起的肝脏脂肪生成相关基因的下调有关[2]。
激酶实验	使用5ng纯化的重组人DPP-4（rhDPP-4），人血浆（用测定缓冲液稀释20倍;含有0.003％Brij-35溶液的磷酸盐缓冲盐水（PBS））进行DPP-4抑制测定。或者大鼠血浆（用测定缓冲液稀释10倍）Gly-Pro-MCA作为显色底物，如前所述，稍作修改。用几种浓度的测定缓冲液稀释DPP-4抑制剂（Teneligliptin，Sitagliptin和Vildagliptin）。将20微升抑制剂溶液，20μL酶源和20μLGly-Pro-MCA（终浓度，25μM）与140μL或160μL测定缓冲液混合以引发酶反应。在37℃下20分钟（rhDPP-4）或1小时（血浆）后，使用自动酶标仪在以下测量由Gly-Pro-MCA产生的7-氨基-4-甲基 - 香豆素（AMC）的荧光强度： 360nm激发和465nm发射。 AMC的荧光强度对应于DPP-4活性[1]。

4、氢溴酸替格列汀同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18418	Edoxaban tosylate monohydrate	Edoxaban tosylate monohydrate	1229194-11-9	200mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18564	Chymostatin	Chymostatin	9076-44-2	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18394	E 64d	E 64d	88321-09-9	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18425	Narlaprevir	Narlaprevir	865466-24-6	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18457	S/GSK1349572	S/GSK1349572	1051375-16-6	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18439	LY2811376	LY2811376	1194044-20-6	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18555	MMP Inhibitor II	MMP Inhibitor II	203915-59-7	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18494	WAY 170523	WAY 170523	307002-73-9	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18552	Resorcinolnaphthalein	Resorcinolnaphthalein	41307-63-5	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18443	Sitagliptin phosphate monohydrate	Sitagliptin phosphate monohydrate	654671-77-9	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED18434	Teneligliptin hydrobromide ,906093-29-6	MedBio	≥98%	250mg	¥5610.00
MED18434	Teneligliptin hydrobromide ,906093-29-6	MedBio	≥98%	10mg	¥539.00
MED18434	Teneligliptin hydrobromide ,906093-29-6	MedBio	≥98%	50mg	¥1589.00
MED18434	Teneligliptin hydrobromide ,906093-29-6	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥1089.00
MED18434	Teneligliptin hydrobromide ,906093-29-6	MedBio	≥98%	100mg	¥2389.00