【脉铂医药】MedBio|2131184-57-9|VU0661013技术资料

2021-03-15

1、VU0661013物理参数：

常用名	VU0661013	英文名	VU0661013
CAS号	2131184-57-9	分子量	712.66
密度	无资料	沸点	无资料
分子式	C39H39Cl2N5O4	熔点	无资料
闪点	无资料

2、VU0661013物理化学性质：

分子式	C₃₉H₃₉Cl₂N₅O₄
分子量	712.66

3、VU0661013技术资料：

体外研究

通过置换衍生自促凋亡蛋白BAK的荧光标记的肽，VU661013在TR-FRET测定中表现出对人MCL-1的Ki为97±30pM。然而，VU661013不会显着抑制BCL-xL（Ki>40μM）或BCL-2（Ki =0.73μM）[1]。

体内研究

VU661013是一种新型，有效的选择性MCL-1抑制剂，可使BIM / MCL-1结合失稳，导致AML细胞凋亡，并且在抗Venetoclax细胞和患者衍生的异种移植物中具有活性。在建立播散性白血病后，NSGS小鼠每天腹膜内给予10,25或75mg / kg VU661013，持续21天。进行每周嵌合分析，并使用抗人CD45（hCD45）和抗hCD33单克隆抗体在鼠外周血中定量MV-4-11细胞的百分比。移植后28天，载体处理的小鼠已经发展出大的白血病负荷，因此，处死小鼠，收获它们的器官用于分析。处理的载体小鼠死于异种移植的AML，但在非靶器官中没有VU661013相关毒性的证据。 VU661013治疗播散性人类AML导致肿瘤负荷的剂量依赖性降低，几乎消除了血液中75 mg / kg剂量的hCD45 + MV-4-11细胞（平均值，载体为13.0±2.2％vs 7.4±7.2） 25mg / kg的百分比vs 75mg / kg处理小鼠的0.17±0.12％，骨髓（平均值，载体为40.7±13.9％，25mg / kg为33.46±4.0％，75mg / kg处理为0.384±0.345）小鼠）和脾脏（平均值，载体为46.22±13.3％，25mg / kg为13.31±10.0％，75mg / kg处理小鼠为1.588±1.51％）。用VU661013治疗可减少与疾病相关的脾肿大（平均值，载体对75mg / kg，0.17±0.02对0.09±0.01g），以及脾与体重比（载体对75mg / kg，0.99对0.50）。在第二次MV-4-11异种移植研究中，跟踪小鼠直至死亡，并通过Kaplan-Meier分析评估存活率。在该研究中，NSGS小鼠每天（仅在移植后7天开始）用载体，15mg / kg或75mg / kg的VU661013进行治疗。分析显示用75mg / kg剂量治疗的小鼠的存活率增加（载体治疗的小鼠= 31天，相比15mg / kg = 32天，相比75mg / kg治疗的小鼠= 43天）[1]。

4、VU0661013同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11253	2-苯基乙炔磺酰胺	Pifithrin-μ	64984-31-2	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11251	NSC 19630	MIRA-1	72835-26-8	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11194	白桦脂酸	Betulinic acid	472-15-1	500mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11343	棉酚	Gossypol	303-45-7	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11192	3,3'-二吲哚甲烷	3,3'-Diindolylmethane	1968-05-4	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11194	白桦脂酸	Betulinic acid	472-15-1	200mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11297	Nutlin 3	(±)-Nutlin-3	548472-68-0	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11264	Tenovin-3	Tenovin-3	1011301-27-1	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11222	4-[[2-[2-(乙酰基氧基)乙基]-2,3-二氢-4-甲基-1,3-二氧-1H-吡咯并[3,4-c]喹啉-8-基]磺酰基]-吗啉	Ivachtin	745046-84-8	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11312	ML354	ML-354	89159-60-4	5mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED11270	VU0661013 ,2131184-57-9	MedBio	≥98%	5mg	¥7405.00
MED11270	VU0661013 ,2131184-57-9	MedBio	≥98%	50mg	¥37070.00
MED11270	VU0661013 ,2131184-57-9	MedBio	≥98%	10mg	¥11450.00
MED11270	VU0661013 ,2131184-57-9	MedBio	≥98%	25mg	¥23585.00