【脉铂医药】MedBio|1194044-20-6|LY2811376技术资料

2023-01-06

1、LY2811376物理参数：

常用名	(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺	英文名	LY2811376
CAS号	1194044-20-6	分子量	320.360
密度	1.4±0.1 g/cm3	沸点	486.5±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C15H14F2N4S	熔点	无资料
闪点	248.0±31.5 °C

2、LY2811376物理化学性质：

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	486.5±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₅H₁₄F₂N₄S
分子量	320.360
闪点	248.0±31.5 °C
精确质量	320.090729
PSA	89.46000
LogP	1.45
蒸汽压	0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率	1.662

3、LY2811376技术资料：

体外研究

在APP过表达的人胚胎肾细胞系中，LY2811376处理产生Aβ分泌的浓度依赖性降低，半最大有效浓度（EC 50）为约300nM。 LY2811376处理PDAPP转基因小鼠的原代神经元培养物产生Aβ分泌的浓度依赖性降低，EC50为约100nM [1]。 LY2811376具有良好的ADME特性（BACE1 IC50 = 240nM，细胞效能IC50 = 300nM）和选择性（BACE2和组织蛋白酶D选择性：分别为10倍和65倍）[3]。 LY2811376以剂量依赖的方式降低皮质和血浆中的Aβ40水平而不改变健康和体重[4]。

体内研究

LY2811376（10,30和100mg / kg，po）导致Aβ以及sAPPβ和C99（BACE1的APP蛋白水解的近端切割产物）的剂量依赖性显着降低。 LY2811376在PDAPP小鼠中产生BACE1抑制的所有APP相关PD标志物的剂量依赖性降低。在CSF取样研究中研究的低剂量（30mg）和高剂量（90mg）的LY2811376基于在SAD研究中观察到的PK和血浆Aβ1-40PD[1]。 LY2811376（30 mg / kg，po）可导致小鼠皮质中可溶性Aβs减少60％[2]。 LY2811376（100mg / kg，po）降低小鼠的脊柱密度和形成。 LY2811376（16天内每12小时100mg / kg）导致sEPSC和mEPSC频率降低，而LY2811376对sEPSC振幅的影响未达到显着性[4]。

4、LY2811376同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18451	Geldanamycin	Geldanamycin	30562-34-6	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18566	MMP-2 Inhibitor I	MMP-2 Inhibitor I	10335-69-0	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18437	YO-01027 (Dibenzazepine, DBZ)	YO-01027 (Dibenzazepine, DBZ)	209984-56-5	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18507	Bestatin hydrochloride	Bestatin hydrochloride	65391-42-6	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18398	Bestatin	Bestatin	58970-76-6	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18504	CA-074 Me	CA-074 Me	147859-80-1	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18400	Nafamostat Mesylate(FUT-175)	Nafamostat Mesylate(FUT-175)	82956-11-4	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18526	Decanoyl-RVKR-CMK	Decanoyl-RVKR-CMK	150113-99-8	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18440	BMS-708163 (Avagacestat)	BMS-708163 (Avagacestat)	1146699-66-2	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18525	PF 429242	PF 429242	947303-87-9	1mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED18439	LY2811376 ,1194044-20-6	MedBio	≥98%	10mg	¥3170.00
MED18439	LY2811376 ,1194044-20-6	MedBio	≥98%	100mg	¥13625.00
MED18439	LY2811376 ,1194044-20-6	MedBio	≥98%	5mg	¥1680.00
MED18439	LY2811376 ,1194044-20-6	MedBio	≥98%	50mg	¥9630.00