【脉铂医药】MedBio|1206524-86-8|MK-5172 potassium salt技术资料

2023-01-06

1、Grazoprevir钾盐物理参数：

常用名	Grazoprevir钾盐	英文名	MK-5172 (potassium salt)
CAS号	1206524-86-8	分子量	804.994
密度	无资料	沸点	无资料
分子式	C38H49KN6O9S	熔点	无资料
闪点	无资料

2、Grazoprevir钾盐技术资料：

体外研究

在生物化学分析中，Grazoprevir（MK-5172）对一组主要基因型和具有常见抗性突变的变体有效，Ki为0.01±<0.01 nM（gt1b），0.01±0.01 nM（gt1a），0.08±0.02 nM （gt2a），0.15±0.06nM（gt2b），0.90±0.2nM（gt3a），0.07±0.01nM（gt1bR155K），0.14±0.03nM（gt1bD168V），0.30±0.04nM（gt1bD168Y），5.3±0.9nM（gt1bA156T）分别为12±2nM（gt1bA156V）。在复制子测定中，Grazoprevir显示针对基因型1a，1b和2a的亚纳摩尔至低纳摩尔EC50，对于gt1bcon1，gt1a和gt2a，EC50分别为0.5±0.1nM，2±1nM和2±1nM。 Grazoprevir对一组HCV复制突变体NS5A（Y93H）（EC50 = 0.7±0.3 nM），NS5B核苷（S282T）（EC50 = 0.3±0.1 nM）和NS5B（C316Y）（EC50 = 0.4±0.2）有效[ 1]。 Grazoprevir（MK-5172）保持对gt 3a酶以及广泛的突变酶组的优异效力，在复制子系统中具有优异的效力[gt1b IC50（50％NHS）= 7.4nM; gtaa IC50（40％NHS）= 7 nM]，显示出优异的大鼠肝脏暴露[2]。

体内研究

Grazoprevir（MK-5172）在体内对慢性HCV感染的黑猩猩有效[1]。当给予狗时，Grazoprevir（MK-5172）显示静脉给药后5 mL / min / kg的低清除率和3 h的半衰期，并且在1 mg / kg口服后具有良好的血浆暴露（AUC =0.4μMh）剂量。狗肝脏活检研究表明，1 mg / kg口服剂量后Grazoprevir的肝脏浓度在24 h时间点为1.4μM。与其在大鼠中的行为类似，Grazoprevir证明有效分配到肝脏组织中，并且相对于效力，在狗口服给药后24小时维持高肝脏浓度[2]。

3、Grazoprevir钾盐同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18554	TS 155-2	TS 155-2	1314486-37-7	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18414	CTS-1027	CTS-1027	193022-04-7	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18397	Aprotinin	Aprotinin	9087-70-1	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18450	BIIB021	BIIB021	848695-25-0	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18519	Phosphoramidon Disodium Salt	Phosphoramidon Disodium Salt	164204-38-0	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18426	Nelfinavir Mesylate	Nelfinavir Mesylate	159989-65-8	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18529	Hexa-D-arginine	Hexa-D-arginine	673202-67-0	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18453	SNX-2112	SNX-2112	908112-43-6	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18488	CP 471474	CP 471474	210755-45-6	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18508	Saxagliptin	Saxagliptin	361442-04-8	25mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED18423	MK-5172 potassium salt ,1206524-86-8	MedBio	≥98%	5mg	¥4035.00
MED18423	MK-5172 potassium salt ,1206524-86-8	MedBio	≥98%	2mg	¥2015.00
MED18423	MK-5172 potassium salt ,1206524-86-8	MedBio	≥98%	10mg	¥6730.00
MED18423	MK-5172 potassium salt ,1206524-86-8	MedBio	≥98%	1mg	¥1070.00