【脉铂医药】MedBio|1373215-15-6|Cathepsin S inhibitor技术资料

2023-03-07

1、LY 3000328物理参数：

常用名	LY 3000328	英文名	LY 3000328
CAS号	1373215-15-6	分子量	484.520
密度	1.4±0.1 g/cm3	沸点	701.6±60.0 °C at 760 mmHg
分子式	C25H29FN4O5	熔点	无资料
闪点	378.1±32.9 °C

2、LY 3000328物理化学性质：

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	701.6±60.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₂₅H₂₉FN₄O₅
分子量	484.520
闪点	378.1±32.9 °C
精确质量	484.212189
PSA	95.86000
LogP	1.44
蒸汽压	0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率	1.639

3、LY 3000328技术资料：

体外研究

LY3000328保持优异的体外效力和选择性。 LY3000328显示出低的体外CYP450抑制（对于CYP3A4，CYP2D6和CYP2C9，在10μM时<15％）;小鼠，大鼠，狗和人肝微粒体的低体外代谢（在4μM孵育30分钟后<20％）;和良好的渗透性（MDCK AB> 4％）。在100μM浓度的LY3000328中，在使用HEK293膜制剂的测定中，[3H] - 阿司咪唑仅有6％的置换，表明hERG阻断的潜力低[1]。 LY3000328是组织蛋白酶S（CatS）的有效和特异性抑制剂。当LY3000328血浆浓度约为60 ng / mL时，血浆中CatS活性的抑制将达到最大值的50％[2]。

体内研究

在腹主动脉瘤（AAA）的小鼠模型中研究LY3000328的功效。在该模型中，使用施加到腔外表面的CaCl 2诱导炎症。结果表明，该模型中疾病状态的特征类似于人类AAA的特征。 LY3000328表现出剂量响应性的主动脉直径减少，分别为1,3,10和30mg / kg。在1mg / kg LY3000328的最低剂量下，主动脉直径减少58％，然后在3mg / kg时减少83％，在10mg / kg时减少87％。两种化合物的暴露量（AUC）均呈剂量依赖性增加，表明LY3000328的药物处置特性是有利的[1]。

4、LY 3000328同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18475	PMPA (NAALADase inhibitor)	PMPA (NAALADase inhibitor)	173039-10-6	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18487	CL 82198 hydrochloride	CL 82198 hydrochloride	307002-71-7	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18569	Tosyllysine Chloromethyl Ketone (hydrochloride)	Tosyllysine Chloromethyl Ketone (hydrochloride)	4272-74-6	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18467	Begacestat	Begacestat	769169-27-9	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18446	Atazanavir sulfate (BMS-232632-05)	Atazanavir sulfate (BMS-232632-05)	229975-97-7	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18446	Atazanavir sulfate (BMS-232632-05)	Atazanavir sulfate (BMS-232632-05)	229975-97-7	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18503	Darunavir	Darunavir	206361-99-1	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18441	LY3039478	LY3039478	1421438-81-4	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18447	Marimastat	Marimastat	154039-60-8	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18437	YO-01027 (Dibenzazepine, DBZ)	YO-01027 (Dibenzazepine, DBZ)	209984-56-5	25mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED18413	Cathepsin S inhibitor ,1373215-15-6	MedBio	≥98%	5mg	¥2109.00
MED18413	Cathepsin S inhibitor ,1373215-15-6	MedBio	≥98%	10mg	¥2733.00
MED18413	Cathepsin S inhibitor ,1373215-15-6	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥2489.00