【脉铂医药】MedBio|568-73-0|Tanshinone I技术资料

常用名

丹参酮 I

英文名

Tanshinone I

CAS号

568-73-0

分子量

276.286

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

498.0±24.0 °C at 760 mmHg

分子式

C18H12O3

熔点

233-234ºC

闪点

245.9±15.6 °C

体外研究

丹参酮I抑制LPS诱导的RAW巨噬细胞形成PGE2（IC50 =38μM）。当丹参酮I与LPS同时加入时，该化合物明显抑制10-100μM的PGE2产生（IC50 =38μM）。在完全诱导COX-2后添加时，丹参酮I还会降低PGE2的产生（IC50 =46μM）。丹参酮I通过预诱导的COX-2抑制PGE 2产生的事实强烈表明该化合物可直接抑制COX-2活性和/或影响PLA2活性。当丹参酮I与两种不同形式的磷脂酶A2（PLA2）一起温育时，它以浓度依赖性方式明显抑制sPLA2（IC50 =11μM）。尽管效力较低，但丹参酮I也抑制cPLA2（IC50 =82μM）[1]。

体内研究

丹参酮I在大鼠角叉菜胶诱导的爪水肿和佐剂诱导的关节炎中显示出抗炎活性。为了建立丹参酮I的抗炎活性，使用经典的急性和慢性炎症动物模型[大鼠角叉菜胶（CGN）诱导的爪水肿和大鼠佐剂诱导的关节炎（AIA）]。当口服丹参酮I时，它显示出对CGN诱导的爪水肿的显着抗炎活性（在160mg / kg时抑制47％），而吲哚美辛的IC50为7.1mg / kg。在AIA中，丹参酮I在口服剂量为50mg / kg /天时在第18天给予27％的继发性炎症抑制，而泼尼松龙（5mg / kg /天）显示出有效的抑制作用（65％）[1]。

激酶实验

作为PLA2的来源，从用PLA2基因转染的CHO细胞中纯化人重组sPLA2（IIA型），并通过其在杆状病毒中的表达获得兔重组血小板cPLA2。标准反应混合物（200μL）含有100mM Tris-HCl缓冲液（pH9.0），含有6mM CaCl2和20nmol 1-酰基 - [1-14C] - 花生四烯酰基-sn-甘油磷酸乙醇胺（2000cpm / nmol）。或不存在丹参酮I.通过加入50ng纯化的sPLA2或cPLA2开始反应。在37℃下20分钟后，分析产生的游离脂肪酸。在这些标准条件下，在不存在丹参酮I的反应混合物中，从添加的磷脂底物中释放出约10％的游离脂肪酸[1]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED16421

Rosin

Rosin

85026-55-7

20mg

≥98%

MedBio

MED16189

Sinomenine Hydrochloride

Sinomenine Hydrochloride

6080-33-7

20mg

≥98%

MedBio

MED16292

Monotropein

Monotropein

5945-50-6

10mg

≥98%

MedBio

MED15748

5-hydroxymethyl-2-furaldehyde

5-hydroxymethyl-2-furaldehyde

67-47-0

20mg

≥98%

MedBio

MED15837

Jatrorrhizine Hydrochloride

Jatrorrhizine Hydrochloride

960383-96-4

20mg

≥98%

MedBio

MED16187

Cyclohexanecarboxylicacid

Cyclohexanecarboxylicacid

1241-87-8

20mg

≥98%

MedBio

MED15954

Artemisinine

Artemisinine

63968-64-9

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

MedBio

MED16097

Xanthatin

Xanthatin

26791-73-1

5mg

≥98%

MedBio

MED15886

Cantharidin

Cantharidin

56-25-7

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

MedBio

MED15742

Sweroside

Sweroside

14215-86-2

20mg

≥98%