【脉铂医药】MedBio|42521-82-4|IPA-3技术资料

常用名

二(2-羟基-1-萘基)二硫醚

英文名

IPA-3

CAS号

42521-82-4

分子量

350.454

密度

1.5±0.1 g/cm3

沸点

543.7±35.0 °C at 760 mmHg

分子式

C20H14O2S2

熔点

172℃

闪点

263.4±24.7 °C

体外研究

IPA-3部分通过共价结合Pak1的调节结构域来抑制Pak1活化。 IPA-3以时间和温度依赖性方式共价结合Pak1。 IPA-3可防止Pak1活化剂Cdc42的结合。 IPA-3直接与Pak1自动调节结构域结合。 IPA-3可逆地抑制细胞中PMA诱导的膜皱褶[1]。 IPA-3（2μM，5μM或20μM）可减少人类原代施万细胞和神经鞘瘤细胞的细胞扩散。 IPA-3治疗以剂量依赖的方式显着降低贴壁雪旺氏和神经鞘瘤细胞的数量[2]。 IPA-3是p21激活激酶1（Pak1）的非ATP竞争性变构抑制剂。 PIR3.5是IPA-3的对照化合物。 IPA-3阻止Cdc42刺激的Thr423上的Pak1自磷酸化。 IPA-3还可以防止鞘氨醇依赖性Pak1自身磷酸化。 IPA-3不靶向Pak1上暴露的半胱氨酸残基。 IPA-3的二硫键对于抑制Pak1至关重要，并且通过还原剂二硫苏糖醇（DTT）的体外还原消除了IPA-3对Pak1的抑制。 IPA-3通过多种活化剂抑制Pak1的活化，但不抑制预活化的Pak1。 IPA-3抑制小鼠胚胎成纤维细胞中PDGF刺激的Pak活化[3]。

激酶实验

将Pak1（最终150nM）与MBP（8.3μM），指示的蛋白质和激酶缓冲液中的IPA-3或DMSO在4℃下预孵育20分钟。然后加入Cdc42-GTPγS（3.2μM）并将反应在30℃下预平衡10分钟。通过加入含有[32P] ATP的ATP（至30μM）开始激酶反应，并孵育10分钟并通过SDS-PAGE和放射自显影分析。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11423

Angiotensin I (human, mouse, rat)

Angiotensin I (human, mouse, rat)

484-42-4

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11484

Palbociclib (PD0332991) Isethionate

Palbociclib (PD0332991) Isethionate

827022-33-3

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11473

PHA-767491

PHA-767491

845714-00-3

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11507

PYZD-4409

PYZD-4409

423148-78-1

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11493

GX-674

GX-674

None

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11449

Nu 6027

Nu 6027

220036-08-8

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11548

Casin

Casin

425399-05-9

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11502

LEE011 hydrochloride

LEE011 hydrochloride

1211443-80-9

2mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11456

CCT241533 hydrochloride

CCT241533 hydrochloride

1431697-96-9

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11492

THZ2

THZ2

1604810-84-5

10mg

≥98%