脉铂医药】MedBio|403811-55-2|10058-F4技术资料

2021-03-23

1、5-[(4-乙基苯基)亚甲基]-2-硫代-4-噻唑烷酮物理参数：

常用名	5-[(4-乙基苯基)亚甲基]-2-硫代-4-噻唑烷酮	英文名	5-[(4-Ethylphenyl)methylene]-2-thioxo-4-thiazolidinone
CAS号	403811-55-2	分子量	249.352
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	387.1±52.0 °C at 760 mmHg
分子式	C12H11NOS2	熔点	无资料
闪点	187.9±30.7 °C

2、5-[(4-乙基苯基)亚甲基]-2-硫代-4-噻唑烷酮物理化学性质：

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	387.1±52.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₂H₁₁NOS₂
分子量	249.352
闪点	187.9±30.7 °C
精确质量	249.028198
PSA	93.53000
LogP	4.38
外观性状	yellow
蒸汽压	0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率	1.664
储存条件	2-8°C
水溶解性	DMSO: >10mg/mL \| Soluble in DMSO. Soluble in water at concentrations less than 2mg/ml

3、5-[(4-乙基苯基)亚甲基]-2-硫代-4-噻唑烷酮技术资料：

体外研究

10058-F4抑制白血病细胞的生长和Myc和Max的二聚化。 10058-F4诱导AML细胞的细胞周期停滞和凋亡。 10058-F4阻止AML细胞处于G0 / G1期，下调c-Myc表达和上调CDK抑制剂p21和p27。同时，10058-F4通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡，Bcl-2表达下调，Bax上调，细胞质细胞色素C释放，caspase 3,7和9裂解。此外，10058-F4也诱导髓样分化。，可能通过激活多种转录因子。同样，在原发性AML细胞中也可观察到10058-F4诱导的细胞凋亡和分化[1]。 10058-F4降低c-Myc蛋白水平，可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶（cdk）抑制剂p21WAF1和降低细胞内α-甲胎蛋白（AFP）水平来抑制HepG2细胞的增殖。用10058-F4处理也在转录水平下调人端粒酶逆转录酶（hTERT）。除了抑制HepG2细胞的增殖外，10058-F4还增强了对常规化疗药物多柔比星，5-氟尿嘧啶（5-FU）和顺铂的敏感性[2]。

体内研究

在5分钟时观察到约300μM的峰值血浆10058-F4浓度，并且在单次静脉内剂量后在360分钟时下降至低于检测极限。血浆浓度与时间的关系最好通过两室，开放的线性模型来近似。 10058-F4的最高组织浓度存在于脂肪，肺，肝和肾中。峰值肿瘤浓度10058-F4至少比峰值血浆浓度低十倍。在血浆，肝脏和肾脏中鉴定出10058-F4的八种代谢物。终末半衰期为10058-F4约为1小时，分布容积> 200 mL / kg。用20或30mg / kg 10058-F4静脉注射小鼠后，未观察到肿瘤生长的显着抑制[3]。

4、5-[(4-乙基苯基)亚甲基]-2-硫代-4-噻唑烷酮同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11581	Phomopsin A	Phomopsin A	64925-80-0	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11499	XL413 hydrochloride	XL413 hydrochloride	1169562-71-3	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11491	WHI-P180	WHI-P180	211555-08-7	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11479	Aurora A Inhibitor I	Aurora A Inhibitor I	1158838-45-9	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11541	KPT-9274	KPT-9274	1643913-93-2	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11452	ARRY-520 R enantiomer	ARRY-520 R enantiomer	885060-08-2	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11488	LY2603618	LY2603618	911222-45-2	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11479	Aurora A Inhibitor I	Aurora A Inhibitor I	1158838-45-9	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11467	GW843682X	GW843682X	660868-91-7	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11453	AT7519 trifluoroacetate	AT7519 trifluoroacetate	1431697-85-6	100mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED11444	10058-F4 ,403811-55-2	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥539.00
MED11444	10058-F4 ,403811-55-2	MedBio	≥98%	10mg	¥689.00
MED11444	10058-F4 ,403811-55-2	MedBio	≥98%	5mg	¥439.00
MED11444	10058-F4 ,403811-55-2	MedBio	≥98%	50mg	¥2189.00