【脉铂医药】MedBio|405168-58-3|CHIR-124技术资料

常用名

4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮

英文名

CHIR-124

CAS号

405168-58-3

分子量

419.907

密度

1.5±0.1 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C23H22ClN5O

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

CHIR-124对其他细胞周期激酶的活性低500至5,000倍，如细胞周期蛋白依赖性激酶2 /细胞周期蛋白A（0.19μM），cdc2 /细胞周期蛋白B（0.51μM）和细胞周期蛋白依赖性激酶4 /细胞周期蛋白D（2.1μM）。 CHIR-124（≥0.9nM）与SN-38（≥0.42nM）组合在表达突变型p53的人癌细胞系中引起显着的协同作用或> 10％的加性偏差，这些值重叠并低于SN-的IC50s分别为38（1.2×10-7M）和CHIR-124（2.2×10-7M）。此外，CHIR-124（100nM）消除了SN-38诱导的S和G2-M期细胞周期检查点。 CHIR-124（200nM）导致cdc25A水平升高2.5倍，高于未处理的HCT116 p53 - / - 细胞。 SN-38诱导的cdc25A的下调通过CHIR-124的同时或顺序处理完全恢复，证明CHIR-124抑制Chk1介导的整个细胞中cdc25A的破坏[1]。 CHIR-124占据ATP结合位点，比Chk2（IC50,0.7μM）更有效地抑制Chk1（IC50,0.3 nM）2,000倍[2]。

体内研究

与媒介物处理组相比，CHIR-124（10或20mg / kg，po）对肿瘤生长没有显着影响，但它增强了CPT-11在人乳腺癌异种移植模型中的生长抑制作用。 CHIR-124对CPT-11的肿瘤生长抑制作用的增强与肿瘤中凋亡诱导的增加有关。 CHIR-124逆转CPT-11诱导的磷酸化H3染色的抑制，表明CHIR-124消除了G2-M检查点[1]。

激酶实验

对于CHK1测定，激酶结构域在Sf9昆虫细胞中表达，并且含有共有Chk1 / Chk2磷酸化位点（*）的生物素化cdc25c肽（生物素 - [AHX] SGSGS * GLYRSPSMP-ENLNRPR [CONH2]）用作基质。将稀释系列的CHIR-124与激酶反应缓冲液混合，该缓冲液含有终浓度为30mM的Tris-HCl（pH7.5），10mM MgCl2,2mM DTT，4mM EDTA，25mMβ-甘油磷酸盐，5mM MnCl2。 ，0.01％牛血清白蛋白，1.35nM CHK1激酶结构域，0.5μM肽底物和1μM未标记的ATP，加上5nM33Pγ标记的ATP（比活性= 2,000Ci / mmol）。磷酸盐转移的反应和检测通过放射性方法进行。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11592

CFI-400945

CFI-400945

1338800-06-8

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11478

BI 2536

BI 2536

755038-02-9

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11529

Purvalanol A

Purvalanol A

212844-53-6

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

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纯度

MedBio

MED11448

NSC23766 trihydrochloride

NSC23766 trihydrochloride

1177865-17-6

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

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英文名称

CAS

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纯度

MedBio

MED11433

Angiotensin 1/2 (5-7)

Angiotensin 1/2 (5-7)

None

25mg

≥98%

品牌

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CAS

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纯度

MedBio

MED11444

10058-F4

10058-F4

403811-55-2

5mg

≥98%

品牌

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英文名称

CAS

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纯度

MedBio

MED11480

10-DAB (10-Deacetylbaccatin)

10-DAB (10-Deacetylbaccatin)

32981-86-5

200mg

≥98%

品牌

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CAS

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纯度

MedBio

MED11478

BI 2536

BI 2536

755038-02-9

5mg

≥98%

品牌

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MedBio

MED11443

heparin cofactor II precursor fragment [Homo sapiens]

heparin cofactor II precursor fragment [Homo sapiens]

None

25mg

≥98%

品牌

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纯度

MedBio

MED11587

MLS-573151

MLS-573151

10179-57-4

10mg

≥98%