【脉铂医药】MedBio|592542-59-1|Rigosertib技术资料

2021-03-24

1、Rigosertib物理参数：

常用名	瑞格色替	英文名	Rigosertib
CAS号	592542-59-1	分子量	451.49000
密度	1.332±0.06 g/cm3	沸点	无资料
分子式	C21H25NO8S	熔点	172-174 ºC (acetone )
闪点	无资料

2、Rigosertib物理化学性质:

密度	1.332±0.06 g/cm3
熔点	172-174 ºC (acetone )
分子式	C₂₁H₂₅NO₈S
分子量	451.49000
精确质量	451.13000
PSA	128.77000
LogP	3.95700
水溶解性	Practically insoluble (0.011 g/L) (25 ºC)

3、Rigosertib技术资料：

体外研究	Rigosertib是PLK1的非ATP竞争性抑制剂，IC50为9 nM。 Rigosertib还表现出对PLK2，PDGFR，Flt1，BCR-ABL，Fyn，Src和CDK1的抑制，IC50为18-260nM。 Rigosertib显示针对94种不同肿瘤细胞系的细胞杀伤活性，IC50为50-250nM，包括BT27，MCF-7，DU145，PC3，U87，A549，H187，RF1，HCT15，SW480和KB细胞。在正常细胞中，例如HFL，PrEC，HMEC和HUVEC，除非其浓度大于5-10μM，否则Rigosertib几乎没有效果。在HeLa细胞中，Rigosertib（100-250 nM）诱导梭形异常和细胞凋亡[1]。 Rigosertib还抑制多种多药耐药肿瘤细胞系，包括MES-SA，MES-SA / DX5a，CEM和CEM / C2a，IC50为50-100nM。在DU145细胞中，Rigosertib（0.25-5μM）阻断G2 / M期的细胞周期进程，导致含有subG1含量的DNA的细胞积累，并激活凋亡途径。在A549细胞中，Rigosertib（50 nM-0.5μM）诱导活力丧失和caspase 3/7激活[2]。 Rigosertib钠（2μM）诱导慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞凋亡，对T细胞或正常B细胞无毒性。 Rigosertib sodium（2μM）也可以消除滤泡树突状细胞对CLL细胞的促存活作用，并减少SDF-1诱导的白血病细胞迁移[3]。
体内研究	Rigosertib（250 mg / kg，ip）显着抑制Bel-7402，MCF-7和MIA-PaCa细胞的小鼠异种移植模型中的肿瘤生长[1]。 Rigosertib（200 mg / kg，ip）显示在BT20细胞的小鼠异种移植模型中对肿瘤生长的抑制[2]。
激酶实验	将重组PLK1（10ng）与不同浓度的Rigosertib在15μL反应混合物（50mM HEPES，10mM MgCl 2,1mM EDTA，2mM二硫苏糖醇，0.01％NP-40 [pH 7.5]）中孵育30分钟。室内温度。激酶反应在30°C，20μL（15μL酶+抑制剂，2μL1mM ATP），2μLγ32P-ATP（40μCi）和1μL重组Cdc25C（100μl）中进行20分钟。 ng）或酪蛋白（1μg）底物。通过在20μL2×Laemmli缓冲液中煮沸2分钟终止反应。通过18％SDS-PAGE分离磷酸化的底物。将凝胶干燥并暴露于X射线胶片3-10分钟。

4、Rigosertib同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11515	Kif15-IN-2	Kif15-IN-2	672926-33-9	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11469	MMAD	MMAD	203849-91-6	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11573	CFSE	CFSE	92557-80-7	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11520	Griseofulvin	Griseofulvin	126-07-8	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11519	Poloxime	Poloxime	17302-61-3	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11456	CCT241533 hydrochloride	CCT241533 hydrochloride	1431697-96-9	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11480	10-DAB (10-Deacetylbaccatin)	10-DAB (10-Deacetylbaccatin)	32981-86-5	500mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11574	Cdk1/2 Inhibitor III	Cdk1/2 Inhibitor III	443798-47-8	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11426	Acetyl Angiotensinogen (1-14), porcine	Acetyl Angiotensinogen (1-14), porcine	66641-26-7	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11548	Casin	Casin	425399-05-9	10mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED11508	Rigosertib ,592542-59-1	MedBio	≥98%	10mg	¥2015.00
MED11508	Rigosertib ,592542-59-1	MedBio	≥98%	5mg	¥1205.00
MED11508	Rigosertib ,592542-59-1	MedBio	≥98%	100mg	¥12935.00
MED11508	Rigosertib ,592542-59-1	MedBio	≥98%	50mg	¥8080.00