【脉铂医药】MedBio|660868-91-7|GW843682X技术资料

2021-03-24

1、GW843682X物理参数：

常用名	GW843682X	英文名	GW843682X
CAS号	660868-91-7	分子量	477.46
密度	1.4±0.1 g/cm3	沸点	629.6±65.0 °C at 760 mmHg
分子式	C22H18F3N3O4S	熔点	无资料
闪点	334.6±34.3 °C

2、GW843682X物理化学性质：

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	629.6±65.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₂₂H₁₈F₃N₃O₄S
分子量	477.46
闪点	334.6±34.3 °C
PSA	116.84000
LogP	4.25
蒸汽压	0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率	1.613

3、GW843682X技术资料：

体外研究

GW843682X（化合物1）对抑制肿瘤细胞生长有效，对于A549，BT474，HeLa，H460和HCT116细胞系，IC50为0.41,0.57,0.11,0.38和0.70μM。 GW843682X剂量依赖性地抑制Ser15-p53的PLK1磷酸化，IC50为0.14μM。 GW843682X（3μM）在处理24,48和72小时后在HDF细胞和H460细胞中引起强烈的G2-M抗体。 GW843682X（5μM）导致H460细胞而非HDF细胞凋亡[1]。 GW843682X抑制U937细胞增殖，EC50为120 nM。 GW843682X（500 nM）与5μMVP-16联合可抑制50％的U937细胞进入有丝分裂[2]。 GW843682X（0.06-1μM）具有抑制急性白血病细胞增殖的活性，并增强长春新碱的抗增殖活性。此外，GW843682X（0.1-1μM）以剂量和时间依赖性方式诱导白血病细胞凋亡。 GW843682X（0.5-1μM）使白血病细胞中的Bcl-x1去磷酸化[3]。

激酶实验

PLK1和PLK3蛋白质由杆状病毒感染的粉纹夜蛾（Trichoplusia ni）细胞制备。 PLK1和PLK3的酶活性测定如下。所有测量均在信号产生随时间和酶线性增加的条件下获得。将测试化合物加入到白色384孔测定板（0.1μL，10μL和一些20μL测定，1μL，对于一些20μL测定）中，在100％DMSO中以可变的已知浓度。 DMSO（1-5％终浓度）和EDTA（65mM）用作对照。反应混合物在22℃下含有下列组分：25mM HEPES（pH7.2）; 15mM MgCl2; 1μMATP; 0.05μCi/孔[γ-33P] ATP（10Ci / mmol）; 1μM底物肽（Biotin-Ahx-SFNDTLDFD）; 0.15 mg / mL牛血清白蛋白; 1 mM DTT;和2nM PLK1激酶结构域或5nM全长PLK3。通过自动液体处理器加入酶后立即将反应混合物（10或20μL）快速加入每个孔中，并在22℃温育1至1.5小时。每孔用50μL终止混合物[50mM EDTA，4.0mg / mL链霉抗生物素蛋白SPA珠粒在Dulbecco PBS（不含Mg 2+和Ca 2+），50μMATP]中终止20μL酶促反应。每孔用10μL终止混合物[50mM EDTA，3.0mg / mL链霉抗生物素蛋白偶联SPA成像Beadsin Dulbecco's PBS（不含Mg 2+和Ca 2+），50μMATP）终止10μL反应。将板密封，以500×g旋转1分钟或静置过夜，并在Packard TopCount中计数30秒/孔或用Viewlux成像仪成像。将高于背景的信号（EDTA对照）转化为相对于在对照（仅DMSO）孔中获得的抑制百分比[1]。

4、GW843682X同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11450	360A	360A	794458-56-3	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11436	Angiotensin 1/2 (1-8) amide	Angiotensin 1/2 (1-8) amide	None	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11541	KPT-9274	KPT-9274	1643913-93-2	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11537	CCT244747	CCT244747	1404095-34-6	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11511	IPA-3	IPA-3	42521-82-4	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11559	Cyclapolin 9	Cyclapolin 9	40533-25-3	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11489	Deferasirox	Deferasirox	201530-41-8	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11423	Angiotensin I (human, mouse, rat)	Angiotensin I (human, mouse, rat)	484-42-4	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11585	cis-trismethoxy Resveratrol	cis-trismethoxy Resveratrol	94608-23-8	100mg (solution)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11560	(R)-DRF053 dihydrochloride	(R)-DRF053 dihydrochloride	1241675-76-2	50mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED11467	GW843682X ,660868-91-7	MedBio	≥98%	10mg	¥1650.00
MED11467	GW843682X ,660868-91-7	MedBio	≥98%	5mg	¥950.00
MED11467	GW843682X ,660868-91-7	MedBio	≥98%	50mg	¥5750.00