【脉铂医药】MedBio|827022-33-3|Palbociclib (PD0332991) Isethionate技术资料

2021-03-25

1、Palbociclib isethionate物理参数：

常用名	帕布西利布	英文名	Palbociclib isethionate
CAS号	827022-33-3	分子量	573.664
密度	无资料	沸点	无资料
分子式	C26H35N7O6S	熔点	无资料
闪点	无资料

2、Palbociclib isethionate物理化学性质：

分子式	C₂₆H₃₅N₇O₆S
分子量	573.664
精确质量	573.236938
PSA	188.02000
LogP	3.37990

3、Palbociclib isethionate技术资料：

体外研究

Palbociclib对CDK4 / 6具有绝对选择性，对其他CDK几乎没有或没有活性。 Palbociclib可有效降低MDA-MB-435乳腺癌细胞中Ser780和Ser795的Rb磷酸化，IC50分别为66 nM和63 nM。 Palbociclib是一种有效的细胞生长抑制剂，可通过阻止细胞进入S期来抑制DNA复制。 Palbociclib抑制胸苷掺入Rb阳性人乳腺癌（如MDA-MB-435，MCF-7），结肠癌（H1299）和肺癌（Colo-205）以及人类白血病（CRRF-CEM和K562），IC50值范围为0.04-0.17μM。 Palbociclib在G1期显着增加MDA-MB-453的百分比[1]。 Palbociclib抑制循环CD138 +原代骨髓瘤细胞，未转化的原代B细胞，MM1.S和CAG HMCLs细胞系中Rb的磷酸化，IC50分别<0.1μM，0.05μM和60-70nM。 Palbociclib治疗还诱导CD138 +原发性骨髓髓瘤和未转化的原代B细胞的G1期阻滞。 Palbociclib在MM1.S中诱导G1停滞，IC50为0.05μM[2]。 Palbociclib优先抑制管腔雌激素受体阳性（包括HER2阳性）人乳腺癌细胞系的增殖。 Palbociclib在大多数敏感细胞系中增加pRb和细胞周期蛋白D1的基因表达并降低CDKN2A（p16）的基因表达。 Palbociclib可增强细胞系对他莫昔芬的敏感性，并具有条件性的ER阻断作用[3]。

体内研究

Palbociclib（150mg / kg.po）产生快速的Colo-205结肠癌异种移植物消退和相应的肿瘤生长延迟。 Palbociclib（150 mg / kg，po）在MDA-MB-435乳腺癌中诱导完全肿瘤停滞和细胞杀伤。 Palbociclib（150 mg / kg）也在携带SF-295胶质母细胞瘤异种移植物的小鼠和ZR-75-1乳腺癌和PC-3前列腺肿瘤模型（完全抑制肿瘤生长）中诱导显着的肿瘤消退。 Palbociclib（150 mg / kg）在整个24小时内抑制MDA-MB-435乳腺癌中的Rb Ser780磷酸化。 Palbociclib（150 mg / kg）下调Colo-205癌异种移植物中4种E2F调节基因CDC2，CCNE2，TK1和TOP2A的表达[1]。 Palbociclib还能迅速抑制骨髓瘤的生长[2]。

4、Palbociclib isethionate同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11509	PF-477736	PF-477736	952021-60-2	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11499	XL413 hydrochloride	XL413 hydrochloride	1169562-71-3	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11492	THZ2	THZ2	1604810-84-5	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11428	Angiotensin (1-7)	Angiotensin (1-7)	51833-78-4	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11528	SAR407899	SAR407899	923359-38-0	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11502	LEE011 hydrochloride	LEE011 hydrochloride	1211443-80-9	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11477	XL228	XL228	898280-07-4	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11502	LEE011 hydrochloride	LEE011 hydrochloride	1211443-80-9	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11456	CCT241533 hydrochloride	CCT241533 hydrochloride	1431697-96-9	2mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11463	CVT-313	CVT-313	199986-75-9	10mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED11484	Palbociclib (PD0332991) Isethionate ,827022-33-3	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥700.00
MED11484	Palbociclib (PD0332991) Isethionate ,827022-33-3	MedBio	≥98%	10mg	¥840.00
MED11484	Palbociclib (PD0332991) Isethionate ,827022-33-3	MedBio	≥98%	50mg	¥1900.00
MED11484	Palbociclib (PD0332991) Isethionate ,827022-33-3	MedBio	≥98%	25mg	¥1580.00