【脉铂医药】MedBio|366789-02-8|Rivaroxaban技术资料

2021-03-25

利伐沙班中文别名：5-氯-N-(((5S)-2-氧代-3-(4-(3-氧代吗啉-4-基)苯基)-1,3-恶唑啉-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺，5-氯-N-[[(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-5-恶唑基]甲基]-2-噻吩甲酰胺

1、利伐沙班用途：

Rivaroxaban 是一种高效的选择性Factor Xa (FXa) 抑制剂，具有强效抗FXa活性 (IC50 为 0.7 nM，Ki 为 0.4 nM)。

2、利伐沙班物理参数：

常用名	利伐沙班	英文名	Rivaroxaban
CAS号	366789-02-8	分子量	435.881
密度	1.5±0.1 g/cm3	沸点	732.6±60.0 °C at 760 mmHg
分子式	C19H18ClN3O5S	熔点	228-229°C
闪点	396.9±32.9 °C

3、利伐沙班物理化学性质：

密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	732.6±60.0 °C at 760 mmHg
熔点	228-229°C
分子式	C19H18ClN3O5S
分子量	435.881
闪点	396.9±32.9 °C
精确质量	435.065582
PSA	116.42000
LogP	1.84
蒸汽压	0.0±2.4 mmHg at 25°C
折射率	1.633
储存条件	Refrigerator

4、利伐沙班技术资料：

体外研究	利伐沙班（BAY 59-7939）是一种口服，直接因子Xa（FXa）抑制剂，用于预防和治疗动脉和静脉血栓形成。利伐沙班竞争性抑制人FXa（Ki 0.4 nM），其选择性比其他丝氨酸蛋白酶高10 000倍;它还抑制凝血酶原酶活性（IC50 2.1 nM）。利伐沙班在人和兔血浆中比在大鼠血浆中更有效地抑制内源性FXa（IC50 21 nM）（IC50 290 nM）。它显示了人血浆中的抗凝血作用，使凝血酶原时间（PT）加倍，并在0.23和0.69μM时分别激活部分促凝血酶原激酶时间[2]。
体内研究	利伐沙班（BAY 59-7939）是一种有效的选择性直接FXa抑制剂，具有优异的体内活性和良好的口服生物利用度[1]。 Rivaroxaban（BAY 59-7939），在血栓诱导前通过静脉推注给药，可减少血栓形成（ED50 0.1 mg / kg），抑制FXa，并依赖于PT剂量延长。 PT50和FXa在ED50时略有影响（分别增加1.8倍和32％抑制）。在0.3 mg / kg（几乎完全抑制血栓形成的剂量）下，利伐沙班适度延长PT（3.2±0.5倍）并抑制FXa活性（65±3％）[2]。
激酶实验	利伐沙班（BAY 59-7939）对纯化的丝氨酸蛋白酶的活性使用生色或荧光底物在96孔微量滴定板中于25℃测量。将酶与利伐沙班或其溶剂DMSO一起温育10分钟。通过添加底物引发反应，并且使用Spectra Rainbow Thermo Reader在405nm连续监测颜色或荧光，或者分别使用SPECTRAfluor plus在630 / 465nm监测颜色或荧光20分钟。在以下缓冲液（最终浓度）中分析酶活性：在pH8.3的50mM Tris-HCl缓冲液中的人FXa（0.5nM），兔FXa（2nM），大鼠FXa（10nM）或尿激酶（4nM）。，150mM NaCl和0.1％牛血清白蛋白（BSA）;在0.1μMTris-HCl，pH 8.0和20mM CaCl 2中的凝血酶（0.69nM），胰蛋白酶（2.2nM）或纤溶酶（3.2nM）的Pefachrome FXa（50-800μM）或染色体U（250μM）;染色酶TH（200μM），染色质纤溶酶（500μM）或染色酶抑制剂（500μM），FXIa（1nM）或APC（10nM）在50mM磷酸盐缓冲液，pH7.4,150mM NaCl中;和S 2366（150或500μM）FVIIa（1 nM）和组织因子（3 nM）在50 mM Tris-HCl缓冲液，pH 8.0,100 mM NaCl，5 mM CaCl2和0.3％BSA，HD-Phe-Pro中的表达-Arg-6-氨基-1-萘 - 苄基磺酰胺H2O（100μM）并测量3小时。 FIXab / FX测定，包括FIXab（8.8 nM）和FX（9.5 nM）在50 mM Tris-HCl缓冲液，pH 7.4,100 mM NaCl，5 mM CaCl2和0.1％BSA中，通过添加I-1100开始（50μM），并测量60分钟。根据Cheng-Prusoff方程（Ki = IC50 / 1 + [S] / Km）计算针对FXa的抑制常数（Ki），其中[S]是底物浓度，并且Km是Michaelis-Menten常数。 Km由Lineweaver-Burk图确定。 IC50是将对照的初始速度降低50％所需的抑制剂量[2]。

5、利伐沙班同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED14806	XL-888	XL-888	1149705-71-4	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED14950	FIPI	FIPI	939055-18-2	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED15065	PPOH	PPOH	206052-01-9	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED15001	ML-211	ML-211	None	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED14914	(±)-Myristoylcarnitine chloride	(±)-Myristoylcarnitine chloride	14919-38-1	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED14844	GSK 2837808A	GSK 2837808A	1445879-21-9	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED15066	LT175	LT175	862901-87-9	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED14856	CGP 3466B maleate	CGP 3466B maleate	200189-97-5	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED14753	GW0742	GW0742	317318-84-6	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED14798	Ferrostatin-1 (Fer-1)	Ferrostatin-1 (Fer-1)	347174-05-4	5mg	≥98%

6、利伐沙班英文别名：

5-Chlor-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophen-2-carboxamid

5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene-2-carboxamide

BAY 59-7939

Rivarobaxan

5-Chloro-N-(((5S)-2-oxo-3-(4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl)-1,3-oxazolidin-5-yl)methyl)thiophene-2-carboxamide

Xarelto

rivaraoxaban

5-Chloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)-2-thiophenecarboxamide

Rivaroxaban

T5SJ BG EVM1- DT5NVOTJ AR D- AT6NV DOTJ &&S Form

2-Thiophenecarboxamide, 5-chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]-5-oxazolidinyl]methyl]-

5-Chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]-5-oxazolidinyl]methyl]-2-thiophenecarboxamide

Rivaroxaba

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价	数量	购物车
MED80015	利伐沙班 ,366789-02-8	MedBio	≥99%	1g	¥180.00
MED80015	利伐沙班 ,366789-02-8	MedBio	≥99%	5g	¥450.00