【脉铂医药】MedBio|885060-09-3|ARRY 520 trifluoroacetate技术资料

2021-03-26

1、ARRY-520物理参数:

常用名

ARRY-520

英文名

ARRY-520

CAS号

885060-09-3

分子量

420.476

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

511.3±60.0 °C at 760 mmHg

分子式

C20H22F2N4O2S

熔点

无资料

闪点

263.0±32.9 °C

 

 

 

2、ARRY-520 物理化学性质:

分子式 C20H22F2N4O2S
分子量 420.47600
精确质量 420.14300
PSA 96.46000
LogP 3.95410

 

3、ARRY-520技术资料:

体外研究

Filanesib(ARRY-520)在多药耐药细胞系中保留活性。 Filanesib(ARRY-520)抑制HCT-15,NCI / ADR-RES和K562 / ADR细胞增殖的EC50分别为3.7,14和4.2nM。 Filanesib(ARRY-520)(10 nM)通过KSP抑制的典型单极纺锤体结构阻断有丝分裂中的大部分细胞[1]。 Filanesib(ARRY-520)(10 nM)通过增加组蛋白H3磷酸化(pHH3)和细胞周期蛋白B1在四个细胞中的积累来诱导有丝分裂停滞[2]。 Filanesib(ARRY-520)和紫杉醇对I型和II型细胞表现出相同的细胞毒性作用。对于ARRY-520,II型EOC细胞48小时的GI50为0.0015μM。对于I型EOC细胞,ARRY-520的48小时GI50>3μM[3]。 Filanesib(ARRY-520)(1 nM)在24小时时在OCI-AML3细胞中诱导显着的G2M细胞周期阻滞[4]。

体内研究

Filanesib(ARRY-520)(10,15,20,30 mg / kg,ip)在UISO-BCA-1异种移植物中有活性,在携带皮下HT-29,HCT-116,MDA-MB的小鼠中也优于紫杉醇-231和A2780异种移植物。 ARRY-520在雄激素受体阴性前列腺癌异种移植模型PC-3中优于多西紫杉醇,并且在DU145前列腺异种移植模型中也优于多西紫杉醇[1]。 RPMI 8226肿瘤异种移植物对低剂量的ARRY-520(12.5 mg / kg,ip)特别敏感[2]。 ARRY-520分别以27mg / kg和20mg / kg的浓度显着抑制SCID小鼠HL60和MV4-11异种移植物中的肿瘤生长[4]。

 

3、ARRY-520同类产品列表:

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货号

中文名称

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CAS

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中文名称

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250mg

≥98%

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中文名称

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中文名称

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10mg

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1g

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10mg

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100mg

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