【脉铂医药】MedBio|1125593-20-5|Mps1-IN-1技术资料

2021-03-29

1、Mps1-IN-1物理参数：

常用名	MPS1-IN-1	英文名	Mps1-IN-1
CAS号	1125593-20-5	分子量	535.65800
密度	无资料	沸点	无资料
分子式	C28H33N5O4S	熔点	无资料
闪点	无资料

2、MPS1-IN-1物理化学性质：

分子式	C₂₈H₃₃N₅O₄S
分子量	535.65800
精确质量	535.22500
PSA	131.19000
LogP	5.84260

3、Mps1-IN-1技术资料：

体外研究

Mps1-IN-1是一种有效的，选择性和ATP竞争性Mps1激酶抑制剂，IC50和Kd分别为367 nM和27 nM。 Mps1-IN-1对ALK和LTK也具有高亲和力，Kds分别为21和39nM，但对其他352种成员激酶几乎没有抑制作用。 Mps1-IN-1（5,10μM）诱导在U2OS细胞中绕过检查点介导的有丝分裂停滞。 Mps1-IN-1破坏Mad2向动粒的募集，并降低苏氨酸-232（Thr232）处Aurora B的磷酸化状态。 Mps1-IN-1（10μM）对中心体复制没有影响。此外，Mps1-IN-1（5-10μM）抑制HCT116的增殖能力[1]。

激酶实验

通过监测来自激酶活性位点的荧光标记的ATP定点激酶抑制剂（激酶示踪剂236）的置换，使用激酶结合测定来评估化合物与TTK的结合。每个15μL测定包含5 nM TTK，可变量的测试化合物（Mps1-IN-1），30 nM激酶示踪剂236,2 nM Eu-anti-GST抗体和1％DMSO（来自化合物稀释的残留物）在激酶缓冲液中A（50mM HEPES pH 7.5,10mM MgCl 2,1mM EGTA，0.01％Brij-35）。通过将5μL测试化合物（来自2倍稀释系列）添加至5μL激酶/抗体混合物，然后添加5μL抗体来启动结合测定。使用标准的基于Eu的TR-FRET设置读取测定板，其中在340nm处激发并且在615nm（供体）和665nm（受体）处监测发射。在激发后延迟100μs后，在200μs窗口内测量发射强度[1]。

4、Mps1-IN-1同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11506	XL413	XL413	1169558-38-6	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11580	Mebendazole	Mebendazole	31431-39-7	100g	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11589	10074-G5	10074-G5	413611-93-5	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11442	heparin cofactor II precursor (SERPIND1) fragment [Homo sapiens]	heparin cofactor II precursor (SERPIND1) fragment [Homo sapiens]	None	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11483	PD 0332991 (Palbociclib) HCl	PD 0332991 (Palbociclib) HCl	827022-32-2	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11582	XTT (sodium salt)	XTT (sodium salt)	111072-31-2	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11568	LY2606368 HCl(free base)	LY2606368 HCl	1234015-52-1	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11467	GW843682X	GW843682X	660868-91-7	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11501	Dolastatin 10 trifluoroacetate	Dolastatin 10 trifluoroacetate	None	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11448	NSC23766 trihydrochloride	NSC23766 trihydrochloride	1177865-17-6	100mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED11526	Mps1-IN-1 ,1125593-20-5	MedBio	≥98%	50mg	¥5219.00
MED11526	Mps1-IN-1 ,1125593-20-5	MedBio	≥98%	10mg	¥1469.00
MED11526	Mps1-IN-1 ,1125593-20-5	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥1389.00
MED11526	Mps1-IN-1 ,1125593-20-5	MedBio	≥98%	5mg	¥799.00