【脉铂医药】MedBio|1169562-71-3|XL413 hydrochloride技术资料

2021-03-29

1、XL413盐酸盐物理参数：

2、XL413盐酸盐物理化学性质：

3、XL413盐酸盐技术资料：

体外研究	XL413抑制细胞增殖（IC50 = 2685nM），降低细胞活力（IC50 = 2142nM）并在Colo-205细胞中引发胱天蛋白酶3/7活性（EC50 = 2288nM）。 XL413还显着抑制了软琼脂中colo-205的不依赖贴壁的生长（IC50 = 715 nM）[1]。 XL413显示对肿瘤的细胞毒性作用，HCC1954细胞中IC50为22.9μM，Colo-205细胞中IC50为1.1μM。 XL413在Colo-205细胞中诱导凋亡，但在HCC1954细胞中不诱导凋亡。 XL413是体外有效的DDK抑制剂，IC50为22.7 nM。 XL413在抑制HCC1954细胞中DDK依赖性Mcm2磷酸化方面存在缺陷，但在Colo-205细胞中有效[2]。
体内研究	XL413（100 mg / kg，po）在小鼠中显示出优异的血浆暴露，并具有良好的PK特性。 XL413（10,30或100 mg / kg，口服）在所有剂量下耐受良好，没有明显的体重减轻[1]。
激酶实验	将20ng纯化的人DDK与递增浓度的每种DDK抑制剂一起预孵育5分钟。然后在含有50mM Tris-HCl（pH 7.5），10mM MgCl 2和1mM DTT的缓冲液中加入10μCi（γ）-32P ATP和1.5μM冷ATP，并在30℃温育30分钟。将蛋白质在1X Laemmli缓冲液中于100℃变性，然后在HyBlot CL膜上进行SDS-PAGE和放射自显影。 DDK的自磷酸化用作其激酶活性的指标。使用ImageJ定量32P标记的条带，并使用GraphPad计算IC 50值。

4、XL413盐酸盐同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11564	PD 0332991 (Palbociclib)	PD 0332991 (Palbociclib)	571190-30-2	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11578	Cdk4/6 Inhibitor IV	Cdk4/6 Inhibitor IV	359886-84-3	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11465	Docetaxel Trihydrate	Docetaxel Trihydrate	148408-66-6	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11480	10-DAB (10-Deacetylbaccatin)	10-DAB (10-Deacetylbaccatin)	32981-86-5	500mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11484	Palbociclib (PD0332991) Isethionate	Palbociclib (PD0332991) Isethionate	827022-33-3	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11442	heparin cofactor II precursor (SERPIND1) fragment [Homo sapiens]	heparin cofactor II precursor (SERPIND1) fragment [Homo sapiens]	None	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11482	MK-1775	MK-1775	955365-80-7	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11520	Griseofulvin	Griseofulvin	126-07-8	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11449	Nu 6027	Nu 6027	220036-08-8	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11521	K-Ras(G12C) inhibitor 6	K-Ras(G12C) inhibitor 6	2060530-16-5	10mg	≥98%