【脉铂医药】MedBio|13010-47-4|Lomustine技术资料

2021-03-29

1、Lomustine物理参数：

常用名	洛莫司汀	英文名	Lomustine
CAS号	13010-47-4	分子量	233.695
密度	1.4±0.1 g/cm3	沸点	无资料
分子式	C9H16ClN3O2	熔点	88-90
闪点	无资料

2、Lomustine物理化学性质：

密度	1.4±0.1 g/cm3
熔点	88-90
分子式	C₉H₁₆ClN₃O₂
分子量	233.695
精确质量	233.093109
PSA	61.77000
LogP	2.76
外观性状	黄色粉末
蒸汽压	0.00142mmHg at 25°C
折射率	1.583
储存条件	密闭于-20 ºC阴凉干燥环境中
稳定性	遵照规定使用和储存则不会分解。
分子结构	1、摩尔折射率：57.84 2、摩尔体积（m³/mol）：173.0 3、等张比容（90.2K）：460.8 4、表面张力（dyne/cm）：50.2 5、极化率（10 ^-24cm ³）：22.92
计算化学	1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:3 4.可旋转化学键数量:3 5.互变异构体数量:2 6.拓扑分子极性表面积61.8 7.重原子数量:15 8.表面电荷:0 9.复杂度:219 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1

3、Lomustine技术资料：

体外研究	洛莫司汀是一种DNA烷化剂。洛莫司汀（CCNU，0-250μM）对表达肿瘤来源的突变体IDH1的U87-MG细胞具有细胞毒性，对野生型IDH1的表达几乎没有影响。洛莫司汀和丙卡巴肼或长春新碱的组合对表达突变型或野生型IDH1的细胞的杀伤没有累加效应。此外，过量表达ALKBH2或ALKBH3可部分减少暴露于洛莫司汀的死亡HT1080细胞[1]。 Lomustine抑制U87-MG生长，ED50为68.1μM。洛莫司汀（30,40μM）与二十二碳六烯酸（DHA）组合，可以抑制另外2种人源胶质母细胞瘤细胞系，并诱导U87-MG凋亡和坏死。洛莫司汀（30μM）导致G2 / M停滞[2]。洛莫司汀降低F98大鼠原位胶质瘤细胞和Tu-2449小鼠胶质瘤细胞系的活力，IC50分别为20.8μM和18.6μM[3]。
体内研究	洛莫司汀（30mg / kg）与Toca 511 + 5-FC组合可延长携带F98肿瘤细胞的大鼠的存活。 Lomustine（30 mg / kg）联合Toca-511 + 5-FC在携带Tu-2449胶质瘤细胞的B6C3F1小鼠中也具有抗肿瘤活性[3]。
激酶实验	简而言之，寡核苷酸底物（5'-FAM-TAGACATTGCCATTCTCGATAGGXTCCGGTCAAATCTAGACGAATTCCG，X = 1-MedA）用于测定。在50mM Hepes K（pH 8.0），50μM（NH 4）2 Fe（SO 4）2,50μMα-KG，2mM抗坏血酸，10μM寡聚底物，3μM酶，50μg/ mL中测定ALKBH2和ALKBH3。 BSA和10mM MgCl 2。反应在37℃下进行，并通过在95℃加热至少5分钟来终止反应。将寡核苷酸底物退火至反向互补寡核苷酸，并进行广泛的DpnII消化。将消化的DNA在15％TBE-Urea-PAGE凝胶上分离，并使用Typhoon Scanner进行成像[1]。

4、Lomustine同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12045	NVP-TNKS656	NVP-TNKS656	1419949-20-4	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11922	XAV-939	XAV-939	284028-89-3	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12047	BGP-15	BGP-15	66611-37-8	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11950	Resminostat hydrochloride	Resminostat hydrochloride	1187075-34-8	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12047	BGP-15	BGP-15	66611-37-8	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11934	Epirubicin HCl	Epirubicin HCl	56390-09-1	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11928	Dacarbazine	Dacarbazine	4342-03-4	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12017	Raltitrexed	Raltitrexed	112887-68-0	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12047	BGP-15	BGP-15	66611-37-8	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11937	Altretamine	Altretamine	645-05-6	10mM (in 1mL Ethanol)	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED12022	Lomustine ,13010-47-4	MedBio	≥98%	500mg	¥1509.00
MED12022	Lomustine ,13010-47-4	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥539.00
MED12022	Lomustine ,13010-47-4	MedBio	≥98%	250mg	¥849.00