【脉铂医药】MedBio|284028-89-3|XAV-939技术资料

2021-04-02

1、XAV-939物理参数：

常用名	XAV-939	英文名	XAV-939
CAS号	284028-89-3	分子量	312.310
密度	1.5±0.1 g/cm3	沸点	429.3ºC at 760 mmHg
分子式	C14H11F3N2OS	熔点	无资料
闪点	213.4ºC

2、XAV-939物理化学性质：

密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	429.3ºC at 760 mmHg
分子式	C₁₄H₁₁F₃N₂OS
分子量	312.310
闪点	213.4ºC
精确质量	312.054413
PSA	71.31000
LogP	2.98
外观性状	white to beige
折射率	1.634
储存条件	Store at RT
水溶解性	DMSO: soluble5mg/mL, clear

3、XAV-939技术资料：

体外研究	XAV939（1μM）强烈抑制SW480细胞中的STF活性，Wnt3a刺激HEK293细胞中的STF活性，但不影响CRE，NF-κB或TGF-β荧光素酶报告基因。 XAV939通过HEK293细胞中的端锚聚合酶抑制来调节轴蛋白水平[1]。 XAV939（0.5μM，1.0μM）降低人类淋巴母细胞中相对DMSO对照的50％DNA-PKcs蛋白水平[2]。 XAV939诱导第二波心肌细胞基因表达，如Wnt抑制后2至4天Mesp1和Isl1表达增加，以及XAV939加入后4至6天Nkx2.5表达增加所示[3]。 XAV-939（10 nM）对IL-1β诱导的SW 1353细胞中MMP-13水平升高具有抑制作用[4]。
体内研究	XAV-939（3 mL，10 nM）对大鼠OA模型中升高的MMP-13水平具有抑制作用[4]。 XAV-939（1 mg / mL，ip）可改善由IMQ诱发的牛皮癣样皮肤病。 XAV-939导致IMQ诱导的表皮增生（由棘皮症表示）和小鼠皮肤炎症浸润显着减少[5]。
激酶实验	为了评估化合物对TNKS自身PARsylation的影响，将含有SAM结构域和TNKS2的PARP结构域的aμMGST融合蛋白（aa 872-1166）与5μM生物素-NAD +和2μMXAV939或LDW643在30℃混合。 °C 2.5小时。通过SDS-PAGE分离样品并用链霉抗生物素蛋白AlexaFluor680探测。为了评估axin的PARsylation，将重组全长TNKS2（在细菌中表达/纯化为N-末端His-标记的蛋白质）与生物素-NAD +存在下与GST-axin 1（1-280）一起孵育，有或没有XAV939。。使用链霉抗生物素蛋白-HRP解析和探测产物，并使用AlphaInnotech成像仪成像。为了评估XAV939，IWR-1-enod，IWR-1-exo和ABT-888对TNKS2自身PARsylation的影响，将His标记的全长TNKS2与5μM生物素-NAD +和3mM指示物一起孵育。化合物。用链霉抗生物素蛋白-HRP解析和探测产物。基于LC / MS的PARP1，PARP2，TNKS1和TNKS2的高通量自动PARsylation测定被设置为在小分子抑制剂存在下监测烟酰胺（PARsylation反应的副产物）的形成。

4、XAV-939同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11962	Droxinostat	Droxinostat	99873-43-5	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11946	Deferasirox Fe3+ chelate	Deferasirox Fe3+ chelate	554435-83-5	2mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12027	Topotecan HCl	Topotecan HCl	119413-54-6	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12002	LY2334737	LY2334737	892128-60-8	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12027	Topotecan HCl	Topotecan HCl	119413-54-6	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11945	Daminozide	Daminozide	1596-84-5	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12050	Benzamide	Benzamide	55-21-0	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12042	MN 64	MN 64	92831-11-3	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12015	Uridine	Uridine	58-96-8	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11962	Droxinostat	Droxinostat	99873-43-5	5mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED11922	XAV-939 ,284028-89-3	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥539.00
MED11922	XAV-939 ,284028-89-3	MedBio	≥98%	100mg	¥2050.00
MED11922	XAV-939 ,284028-89-3	MedBio	≥98%	25mg	¥820.00
MED11922	XAV-939 ,284028-89-3	MedBio	≥98%	5mg	¥300.00