【脉铂医药】MedBio|328543-09-5|AG-14361技术资料

2021-04-02

1、AG-14361物理参数：

常用名	AG 14361	英文名	AG-14361
CAS号	328543-09-5	分子量	320.388
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	无资料
分子式	C19H20N4O	熔点	无资料
闪点	无资料

2、AG-14361物理化学性质：

密度	1.3±0.1 g/cm3
分子式	C₁₉H₂₀N₄O
分子量	320.388
精确质量	320.163696
PSA	53.65000
LogP	1.92
折射率	1.676

3、AG-14361技术资料：

体外研究	AG14361是一种有效的PARP-1抑制剂，Ki <5 nM，在透化的SW620和完整的SW620细胞中，IC50分别为29 nM和14 nM。 AG14361抑制人癌细胞（例如A549，LoVo和SW620细胞）的增殖，GI50分别为14μM，11.2μM和20μM。此外，AG14361与替莫唑胺联合显着降低了替莫唑胺在LoVo和A549细胞中的GI50值，但在SW620细胞中没有发挥这种作用[1]。对于92 J-wt-BRCA1和92 J-sh-BRCA1细胞，AG14361抑制乳腺癌细胞，IC50分别为17μM和25μM。 AG14361诱导caspase 3/7激活和细胞周期异常，并抑制NF-κB信号传导[2]。 AG14361（0.4μM）增强拓扑异构酶I毒物的生长抑制和细胞毒性作用，对可切割复合物的形成和逆转没有明显影响，并增加喜树碱诱导的DNA单链断裂的持久性[3]。
体内研究	AG14361（5和15mg / kg，ip）没有毒性并且不抑制肿瘤的生长。然而，当与替莫唑胺组合时，AG14361显着增强对抗LoVo异种移植物的替莫唑胺活性并延迟肿瘤生长。照射前AG14361（15mg / kg，ip）处理显着增加了对携带LoVo异种移植物的小鼠的放射治疗的敏感性[1]。 AG14361（30 mg / kg）协同lestaurtinib活性抑制同种异体移植物中的乳腺癌肿瘤[2]。
激酶实验	在含有20 nM PARP-1,500μMNAD+加[32P] NAD +（每反应混合物0.1-0.3μCi）和活化小牛胸腺DNA（10μg）的反应混合物中测量全长重组人PARP-1的活性。 / mL）在25°C; 4分钟后，加入冰冷的10％（wt / vol）三氯乙酸终止反应。将掺入酸不溶性材料中的反应产物[32P] ADP-核糖用微滤装置沉积在Whatman GF / C玻璃纤维滤器上，并用PhosphorImager定量。测量AG14361在0-600nM下对PARP-1活性的抑制，并通过非线性回归分析计算AG14361的Ki [1]。

4、AG-14361同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12035	Blasticidin S HCl	Blasticidin S HCl	3513-03-9	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12047	BGP-15	BGP-15	66611-37-8	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11983	Trichostatin A (TSA)	Trichostatin A (TSA)	58880-19-6	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11990	Rifaximin (Xifaxan)	Rifaximin (Xifaxan)	80621-81-4	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12010	Temozolomide	Temozolomide	85622-93-1	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12075	Trimidox	Trimidox	95933-74-7	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12076	SCR7 pyrazine	SCR7 pyrazine	14892-97-8	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11998	SYBR Safe DNA Gel Stain	SYBR Safe DNA Gel Stain	None	100x1ml	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12037	Penciclovir Sodium	Penciclovir Sodium	97845-62-0	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12064	JW 74	JW 74	863405-60-1	10mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED11968	AG-14361 ,328543-09-5	MedBio	≥98%	100mg	¥9889.00
MED11968	AG-14361 ,328543-09-5	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥1529.00
MED11968	AG-14361 ,328543-09-5	MedBio	≥98%	10mg	¥2289.00
MED11968	AG-14361 ,328543-09-5	MedBio	≥98%	5mg	¥1189.00
MED11968	AG-14361 ,328543-09-5	MedBio	≥98%	50mg	¥6789.00