【脉铂医药】MedBio|732302-99-7|ITF2357 (Givinostat)技术资料

2021-04-06

1、Givinostat物理参数：

常用名	Givinostat盐酸盐一水合物	英文名	Givinostat
CAS号	732302-99-7	分子量	475.965
密度	无资料	沸点	无资料
分子式	C24H30ClN3O5	熔点	无资料
闪点	无资料

2、Givinostat物理化学性质：

分子式	C₂₄H₃₀ClN₃O₅
分子量	475.965
精确质量	475.187408
PSA	100.13000
LogP	5.75090

3、Givinostat技术资料：

体外研究	与ITF3056的减少相比，Givinostat（ITF2357）可有效抑制总LPS诱导的IL-1β产生。在25,50和100nM时，Givinostat使IL-1β分泌减少超过70％。 Givinostat抑制TLR激动剂刺激的PBMC中IL-6的产生以及IL-12和IL-18的组合。在50nM Givinostat时，IL-6分泌减少至50％，但在100和200nM时，没有减少[1]。如CCK-8测定所示，Givinostat以浓度依赖性方式抑制JS-1细胞增殖。 Givinostat≥500nM治疗可显着抑制JS-1细胞增殖（P <0.01）。此外，Givinostat≥250nM加LPS治疗组与未接受LPS治疗组（Givinostat浓度相同）的细胞抑制率差异显着（P <0.05）[2]。
体内研究	使用10mg / kg的Givinostat（ITF2357）作为阳性对照，并且如所预期的，将血清TNFα降低60％。引人注目的是，从0.1mg / kg开始的ITF3056预处理显着降低了循环TNFα几乎90％。为了实现血清IL-1β产生的显着增加，注射更高剂量的LPS（10mg / kg），并在4小时后收集血液。同样，当用较低剂量的ITF3056（1或5mg / kg）预处理时，1mg / kg减少22％，5mg / kg减少40％[1]。
激酶实验	使用重组人HDAC酶（HDAC1-HDAC11）。使用Fluor de Lys脱乙酰酶底物测定HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC10和HDAC11的活性。使用Fluor de Lys Green脱乙酰酶底物测定HDAC8活性。 N-三氟乙酰基-L-赖氨酸用于测定HDAC4，HDAC5，HDAC7和HDAC9的活性。将重组酶与Givinostat（ITF2357）或ITF3056在30℃下在微量滴定板的孔中以25μL的体积预孵育。短暂孵育后，加入25μL底物，通过加入50μL含有2μM曲古抑菌素A的显色剂产生荧光信号。对于每个测定，酶的量，孵育时间，测定缓冲液和浓度基板经过优化。酶活性的阳性对照由不含Givinostat或ITF3056的酶加底物组成。使用Victor多标记板读数器检测荧光信号[1]。

4、Givinostat同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12065	Thymidine	Thymidine	50-89-5	25g	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12065	Thymidine	Thymidine	50-89-5	5g	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12008	Amsacrine	Amsacrine	51264-14-3	1g	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11965	M344	M344	251456-60-7	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11918	Gemcitabine HCl	Gemcitabine HCl	122111-03-9	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12045	NVP-TNKS656	NVP-TNKS656	1419949-20-4	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12013	Procarbazine HCl	Procarbazine HCl	366-70-1	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12009	Amsacrine hydrochloride	Amsacrine hydrochloride	54301-15-4	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11927	Cladribine	Cladribine	4291-63-8	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12068	HNHA	HNHA	926908-04-5	5mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED11961	ITF2357 (Givinostat) ,732302-99-7	MedBio	≥98%	5mg	¥1089.00
MED11961	ITF2357 (Givinostat) ,732302-99-7	MedBio	≥98%	50mg	¥6689.00
MED11961	ITF2357 (Givinostat) ,732302-99-7	MedBio	≥98%	10mg	¥1889.00
MED11961	ITF2357 (Givinostat) ,732302-99-7	MedBio	≥98%	200mg	¥14789.00
MED11961	ITF2357 (Givinostat) ,732302-99-7	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥1189.00