【脉铂医药】MedBio|1215493-56-3|RG2833技术资料

常用名

RG2833

英文名

RG2833

CAS号

1215493-56-3

分子量

339.43100

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C20H25N3O2

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

RAC2833对HDAC1和HDAC3的Ki值分别为32nM和5nM。 RG2833在1到10μM的整个测试浓度范围内具有高活性。与RG2833连续孵育减缓了frataxin蛋白的增加，当去除化合物时，来自患者P13的细胞中的frataxin蛋白水平迅速增加[1]。 RG2833可显着增加脑内乌头酸酶活性，同时减少背根神经节（DRG）的神经元病理[2]。

体内研究

RG2833（150 mg / kg）能够在单次注射后24小时纠正KIKI小鼠脑和心脏中的frataxin缺乏，但在使用较低剂量时则不能。随着时间的推移，KIKI小鼠中由RG2833诱导的frataxin mRNA增加可以在12小时时首次检测到，并且在脑和心脏中均在24小时达到最大值[1]。 RG2833（100mg / kg，sc）在没有毒性的小鼠的慢性给药中具有良好的耐受性。 RG2833改善YG8R FRDA小鼠的运动协调性。 RG2833增加YG8R FRDA小鼠脑内frataxin蛋白的表达[2]。 RGFP109（30mg / kg，每日一次，持续6天）对于每日一次治疗单次或6天后的运动障碍没有急性影响。停止RGFP109后一周，运动障碍和开放时间与致残性运动障碍的持续时间分别减少了37％和50％[3]。

激酶实验

通过在CellLytic MT哺乳动物组织裂解/提取缓冲液中以10％w / v在冰上均质化小鼠脑组织，然后在4℃以800×g离心10分钟来确定乌头酸酶活性。然后将组织裂解液（50μL）加入200μL底物混合物（50mM Tris / HCl pH 7.4,0.4mM NADP，5mM柠檬酸钠，0.6mM MgCl 2,0.1％（v / v）Triton X-100和1U中。异柠檬酸脱氢酶）将反应物在37℃温育15分钟，然后每分钟在340nm 37℃下进行15分钟的分光光度吸光度测量以确定反应斜率。然后将小鼠脑组织的乌头酸酶活性标准化为柠檬酸合酶活性，其使用柠檬酸合酶测定试剂盒测定。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11951

RG2833

RG2833

1215493-56-3

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11970

KD 5170

KD 5170

940943-37-3

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11979

Irinotecan

Irinotecan

97682-44-5

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12020

Azathioprine

Azathioprine

446-86-6

1g

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12051

AZ6102

AZ6102

1645286-75-4

2mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11934

Epirubicin HCl

Epirubicin HCl

56390-09-1

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11993

Viomycin

Viomycin

32988-50-4

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11964

AR-42 (OSU-HDAC42)

AR-42 (OSU-HDAC42)

935881-37-1

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11957

Doxorubicin

Doxorubicin

23214-92-8

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12077

UK 1

UK 1

151271-53-3

5mg

≥98%