【脉铂医药】MedBio|1234015-52-1|LY2606368 HCl(free base)技术资料

2021-04-09

1、LY2606368物理参数：

常用名	普瑞色替	英文名	LY2606368
CAS号	1234015-52-1	分子量	365.389
密度	1.4±0.1 g/cm3	沸点	608.5±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C18H19N7O2	熔点	无资料
闪点	321.8±31.5 °C

2、LY2606368物理化学性质：

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	608.5±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₈H₁₉N₇O₂
分子量	365.389
闪点	321.8±31.5 °C
精确质量	365.160034
PSA	134.76000
LogP	2.03
蒸汽压	0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率	1.655

3、LY2606368技术资料：

体外研究

Prexasertib（LY2606368）是Chk1的有效和选择性ATP竞争性抑制剂，IC50 <1 nM，并且还抑制CHK2，IC50为8 nM。 Prexasertib通过丝氨酸296的自磷酸化对CHK1活性具有1nM的EC50，对于HT-29CHK2自磷酸化具有<31nM（S516）。 Prexasertib有效消除p53缺陷型HeLa细胞中多柔比星激活的G2-M检查点，EC50为9 nM。然而，100nM Prexasertib不抑制PMA刺激的RSK，而是弱刺激丝氨酸235/236上S6的磷酸化。 Prexasertib广泛抗增殖，对U-2 OS，Calu-6，HT-29，HeLa和NCI-H460细胞系的IC50分别为3 nM，3 nM，10 nM，37 nM和68 nM。 Prexasertib（4 nM）导致细胞周期群体从G1和G2-M向S期发生大的转变，伴随着U-2 OS细胞中H2AX磷酸化的诱导[1]。 Prexasertib（LY2606368;25μM）表现出对抗AGS和MKN1细胞增殖的抑制活性。 Prexasertib（20 nM）抑制HR修复能力DR-GFP细胞。 Prexasertib（5 nM）与PARP抑制剂BMN673联合使用，在胃癌细胞中显示出协同抗癌作用[2]。

体内研究

Prexasertib（LY2606368; 15 mg / kg，sc）显着抑制异种移植肿瘤模型中的肿瘤生长，动物体重减轻较少[1]。 Prexasertib（LY2606368; 2 mg / kg，sc）和BMN673组合在胃癌PDX模型中具有协同抗癌作用，其效果高于单独使用一种药物[2]。

4、LY2606368同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11570	KJ Pyr 9	KJ Pyr 9	581073-80-5	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11455	CCT241533	CCT241533	1262849-73-9	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11461	CHR-6494	CHR-6494	1333377-65-3	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11471	NVP-LCQ195	NVP-LCQ195	902156-99-4	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11511	IPA-3	IPA-3	42521-82-4	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11482	MK-1775	MK-1775	955365-80-7	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11464	D-64131	D-64131	74588-78-6	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11451	360A iodide	360A iodide	737763-37-0	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11531	Mirin	Mirin	1198097-97-0	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11457	CDK inhibitor II	CDK inhibitor II	1269815-17-9	10mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED11504	LY2606368 ,1234015-52-1	MedBio	≥98%	25mg	¥7405.00
MED11504	LY2606368 ,1234015-52-1	MedBio	≥98%	5mg	¥2460.00
MED11568	LY2606368 HCl(free base) ,1234015-52-1	MedBio	≥98%	25mg	¥6589.00
MED11568	LY2606368 HCl(free base) ,1234015-52-1	MedBio	≥98%	5mg	¥2189.00