Cy3-UTP 抑制剂 BMPO Leukotriene D4 荧光染料 DMAPP 定制合成
1、Bavachin物理参数:
常用名
补骨脂甲素
英文名
Bavachin
CAS号
19879-32-4
分子量
324.370
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
558.3±50.0 °C at 760 mmHg
分子式
C20H20O4
熔点
无资料
2、Bavachin物理化学性质:
3、Bavachin技术资料:
体外研究
巴伐宁显着抑制黑色素合成和TYR活性。巴伐宁(10μM)抑制TYR和JNK蛋白的表达,以及A375细胞中TYR,TRP-1,TRP-2,ERK1,ERK2和JNK2 mRNA的表达。 ICI182780和U0126 cAN显着逆转了bavachin处理对蛋白质表达水平和TYR,TRP-1,TRP-2,ERK1,ERK2和JNK2的mRNA表达的影响[1]。巴伐宁在ORO染色实验中以剂量依赖性方式积累脂质。与MTT测定中的对照细胞相比,Bavachin显着增加10μM的前己二酸的生长。在前脂肪细胞增殖期间,Bavachin还增加BrdU掺入新合成的DNA中。胰岛素增强BrdU掺入,并通过在2和10μM下与胰岛素和bavachin共同治疗进一步增强。巴伐宁激活脂肪形成因子并增加分化的脂肪细胞中的PPARγ转录活性。 Bavachin通过Akt和AMPK途径通过GLUT4易位增强胰岛素刺激的葡萄糖摄取[2]。 BVN显着增加hMAO-A和hMAO-B活性[3]。 Bavachin显示ER配体结合活性在[3H] E2与重组ER的竞争性置换中。 bavachin的雌激素活性的特征在于在CV-1细胞中使用ERα或ERβ和雌激素反应性荧光素酶质粒的瞬时转染系统,EC50分别为320nM和680nM。 Bavachin增加雌激素反应基因(如pS2和PR)的mRNA水平,并通过蛋白酶体途径降低ERα的蛋白水平[4]。
激酶实验
化学发光测定法用于确认PCSEE MAO-A和MAO-B抑制作用,并使用MAO-Glo试剂盒测试BNN和BVN hMAO-A和hMAO-B抑制。每种酶的任意光单位(ALU)在PCSEE,BNN,BVN和标准DEP存在下作为MAO-BI阳性对照进行测量。简而言之,用反应缓冲液(pH7.4)将hMAO-A和hMAO-B同工酶稀释至2倍,并在室温下在4×PCSEE,BNN,BVN或DEP工作溶液中在白色不透明96孔板中预孵育30分钟。为了确定活性抑制,使用最终8.5μg/ mL浓度的PCSEE,BNN,BVN和DEP。对于IC50测定,使用反应缓冲液(pH7.4)连续稀释8×PCSEE和BNN工作溶液以产生4x浓度。使用10个点的PCSEE(1.0至250.0μg/ mL)和BNN(至多400μM(135.4μg/ mL))终浓度。使用的对照有乙醇和不含乙醇。对照中的乙醇溶剂保持最大最终(体积)≤2%。每种同工酶被空白的反应缓冲液取代。基于我们的初步优化和Valley方法,通过添加4×荧光素衍生物底物(LDS)来开始反应,最终(浓度)分别为40和4μM,用于hMAO-A和hMAO-B反应。每个反应的每孔的最终体积为50μL。针对在室温下孵育少于3.5小时的A和B酶的量优化反应。为了停止反应并产生发光信号,将RLDR加入到每个孔中,每孔50μL,并再孵育30分钟。
4、Bavachin同类产品列表:
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED12287
Dihydrodaidzein
17238-05-0
25mg
≥98%
MED12285
4-Methylbenzylidene camphor
36861-47-9
1g
MED12196
Gestodene
60282-87-3
MED12150
Bazedoxifene acetate
198481-33-3
5mg
MED12234
Chlorotrianisene
569-57-3
10mM (in 1mL DMSO)
MED12136
Letrozole
112809-51-5
100mg
MED12240
4-Hydroxytamoxifen
68392-35-8
10mg
MED12174
Ulipristal acetate
126784-99-4
MED12266
α-Estradiol
57-91-0
50mg
MED12176
Flutamide
13311-84-7
5g
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