【脉铂医药】MedBio|956104-40-8|ARN-509技术资料

常用名

阿帕他胺

英文名

ARN-509

CAS号

956104-40-8

分子量

477.435

密度

1.6±0.1 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C21H15F4N5O2S

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

在放射性配体结合测定中，阿帕他胺（ARN-509）对GABAA受体也表现出低微摩尔亲和力（IC503μM），因此可能在治疗剂量水平下拮抗GABAA [1]。 Apalutamide是一种有效的雄激素受体（AR）拮抗剂，其靶向AR配体结合结构域并阻止AR核转位，DNA结合和AR基因靶标的转录[2]。

体内研究

阿帕他胺（ARN-509）在小鼠和狗中表现出低的全身清除率，高口服生物利用度和长的血浆半衰期，支持每日口服一次。与其长终末半衰期一致，重复剂量研究中阿帕他胺稳态血浆水平增加，导致高C24hr水平和低峰谷比（比率：2.5）。携带LNCaP / AR异种移植肿瘤的阉割雄性小鼠用剂量为1,10或30mg / kg /天的阿帕他胺处理。 20只阿帕他汀（30mg / kg /天）处理动物中的13只在第28天肿瘤体积减少> 50％，而19只MDV3100（30mg / kg /天）处理的小鼠中有3只[1]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12229

TFM-4AS-1

TFM-4AS-1

188589-61-9

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12276

Zearalenone

Zearalenone

17924-92-4

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12141

MK-2866 (GTx-024)

MK-2866 (GTx-024)

841205-47-8

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12144

17 alpha-propionate

17 alpha-propionate

19608-29-8

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12184

Altrenogest

Altrenogest

850-52-2

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12267

GSK 4716

GSK 4716

101574-65-6

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12195

Dienogest

Dienogest

65928-58-7

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12204

XCT790

XCT790

725247-18-7

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12137

Losartan Potassium (DuP 753)

Losartan Potassium (DuP 753)

124750-99-8

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12277

Cyclofenil

Cyclofenil

2624-43-3

10mg

≥98%