CFI-400945

CFI-400945 (订货以CAS编码或英文名称为准)

CFI-400945是一种具有口服活性的、有效的、选择性的PLK4抑制剂,Ki值为0.26 nM。
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编号:MED80175
分子式:C33H34N4O3
CAS号:1338806-73-7
分子量:534.65
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中文名称: CFI-400945 (free base)
中文别名: (1R,2S)-2-[3-[(1E)-2-[4-[[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]甲基]苯基]乙烯基]-1H-吲唑-6-基]-5'-甲氧基-螺[环丙烷-1,3'-[3H]吲哚]-2'(1'H)-酮
英文名称: CFI-400945
英文别名: CFI-400945 (free base);CFI400945 free base
CAS号: 1338806-73-7
分子式: C33H34N4O3
分子量: 534.65
CFI-400945是有效的、具有口服活性的抗肿瘤试剂,IC50和Ki分别为2.8 nM和0.26 nM。在CFI-400945的浓度为50 μM时,对PLKs 1-3没有显著的抑制作用。CFI-400945可以显著减弱乳腺癌细胞系以及其他肿瘤细胞系的生长。CFI-400945在细胞中选择性地抑制PLK4,但对其他激酶如AURKB、TRKB、TRKA及Tie2/TEK等(在290种激酶中,只对其中10种激酶具有超过50%的抑制作用)也具有一定活性。CFI-400945所引起的胞质分裂失败和多倍化说明,在癌细胞系中细胞死亡可能部分通过对AURKB的抑制而实现。CFI-400945对PLKs 1-3没有显著抑制作用,IC50s > 50 μM。经CFI-400945处理过的癌细胞将出现中心粒复制调节异常、有丝分裂缺陷以及细胞死亡。
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