ITD 1

ITD 1 （订货以CAS编码或英文名称为准）

ITD-1 是第一个选择性的 TGFβ 受体抑制剂，IC50 为 460 nM。TGFβ抑制剂，ITD-1引发TGF-β受体的降解, 从而阻断TGF-β的信号传导, 当TGF-β信号关闭, 干细胞就会进入转化为心脏细胞的发生过程。

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编号：MED19158

分子式：C27H29NO3

CAS号：1099644-42-4

分子量：415.52

申请试用

货号	品牌	规格	纯度/含量	标准价	优惠价
MED19158-10mg	MedBio	10mg	≥98%	¥1189.00	登录后可见
MED19158-50mg	MedBio	50mg	≥98%	¥4389.00	登录后可见
MED19158-5mg	MedBio	5mg	≥98%	¥889.00	登录后可见
MED19158-10mM (in 1mL DMSO)	MedBio	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%	¥1589.00	登录后可见
MED19158-100mg	MedBio	100mg	≥98%	¥6489.00	登录后可见

中文名称：	ITD 1
中文别名：	4-[1,1'-联苯]-4-基-1,4,5,6,7,8-六氢-2,7,7-三甲基-5-氧代-3-喹啉羧酸乙酯;ITD 1 抑制剂
英文名称：	ITD 1
英文别名：	ITD 1;ITD-1
CAS号：	1099644-42-4
分子式：	C27H29NO3
分子量：	415.52
密度：	1.4±0.1 g/cm3
溶解度：	DMSO：83 mg/mL (199.75 mM)； Water：Insoluble； Ethanol：Insoluble.
外观：	Powder
储存条件	粉状：3年-20°C；溶于溶剂：2年-80°C.
详细描述	相关类别：信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> TGF-β受体研究领域 >> 心血管疾病靶点: IC50: 460 nM (TGFβ) 体外研究: ITD-1有效阻断由TGFβ2诱导的效应SMAD2 / 3蛋白的磷酸化，并且仅对响应激活素A的反应最低。用Smad4反应元件转染HEK293T细胞驱动荧光素酶（SBE4-Luc）以测试ITD-1是否阻断激活素A / Nodal和/或TGFβ信号传导，其利用通过Smad4的相同细胞内信号级联。 ITD-1以相似的功效强烈抑制TGFβ2信号传导（分别为92％和99％），但与SB-431542（一种ACVR1B / TGFBR1激酶抑制剂）相比具有较低的效力（IC50 = 850nM，相对于70nM），并且是弱的和激活素A信号的部分抑制剂。 ITD-1选择性地增强未定型中胚层向心肌细胞的分化，但不增强血管平滑肌和内皮细胞的分化。 ITD-1揭示了TGFβ信号传导在控制多能心血管前体心肌细胞分化中的意外作用。细胞实验: 对于Smad4-反应元件（SBE4）测定，293T细胞在补充有1％FBS的无苯酚DMEM-高葡萄糖中生长。使用Lipofectamine 2000将约30000个细胞/ cm2逆转染到具有10ng SBE4-Lux和CMV-Renilla-Lux的白色384孔细胞培养板上。使细胞粘附至少12小时并用TGFβ2诱导（15 ng / mL），激活素A（15 ng / mL）。同时，将ITD-1（0.001,0.01,0.1,1和10μM）加入细胞中。 SB-431542用作激活素A /TGFβ-信号传导抑制的阳性对照。为了确定发光水平，使用Dual-Glo试剂盒并在Envision读板器上测量。萤火虫发光针对海肾荧光素酶标准化。参考文献: [1]. Willems E, et al. Small molecule-mediated TGF-β type II receptor degradation promotes cardiomyogenesis in embryonic stem cells. Cell Stem Cell. 2012 Aug 3;11(2):242-52.

TGFβ抑制剂，ITD-1引发TGF-β受体的降解, 从而阻断TGF-β的信号传导, 当TGF-β信号关闭, 干细胞就会进入转化为心脏细胞的发生过程。

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